| производное резорцинола |
4-n-Butylresorcinol производное резорцинола которое блокирует и тирозиназу и связанное с тирозиназ protein-1 (TRP-1). Оно может быть использован для того чтобы уменьшить раздражение кожи и также знаны, что блокирует продукцию меланина. Свое hypopigmenting действие сперва было сообщено в 1995, и много следующих исследований документировали свои эффективность и безопасность в обработке melasma с 0,1% сливками, но малочисленность клинических исследований которые использовали 0,3% сливк. Биохимический assay на ингибитировании человеческой деятельности при тирозиназы показывал превосходство n-butylresorcinol 4 над другими hypopigmenting агентами. Много исследований показывают хорошие эффективность и безопасность в обрабатывать melisma.
4-n-Butylresorcinol может быть использовано для произведения безопасного косметического агента, с клинической эффективностью необходимо фармакологического агента. Furthermore, n-butylresorcinol 4 действует главным образом ингибитированием деятельности при тирозиназы и не имеет никакое влияние на MITF. n-butylresorcinol 4 показало аддитивное влияние в комбинации с hinokitiol, которое уменьшает выражение MITF. |
| История |
4-n-Butylresorcinol (Rucinol®) (полученное POLA в 1998) было выбрано путем экранировать синтетические производные резорцинола которые могут выпытать сильное конкурентное торможение деятельности при тирозиназы. Синтез меланина катализирован тирозиназой, вместе со связанными с тирозиназ протеинами (TRP) -1 и -2, и было показаны, что блокирует Rucinol® синтез меланина в выращиванных в питательной среде: melanocytes мыши через сразу ингибитирование не только деятельности при тирозиназы, но также деятельности TRP-1. 0,3% Rucinol® - было показаны, что было содержание лосьона эффективно для обрабатывать hyperpigmentary разлады, как melasma. |
| Пользы |
4-Butylresorcinol учтено потенциальным иом АБС битор тситохрома P450. Оно может причинить hypopigmentation должное к своему сразу ингибитированию тирозиназы. |
| и АБС битор тирозиназы |
4-butylresorcinol польза как эффективный вариант обработки для злободневного управления hyperpigmentation. Подобен гидрохинону, n-butylresorcinol 4 также и АБС битор тирозиназы. Он был охарактеризован как сильный и АБС битор tyrosinase25 и ‐ 126 TRP. Мы измерили IC50 в человеческом assay тирозиназы 21μmol/L для butylresorcinol 4 ‐ сравненного с 94 и 131 μmol/L для hexylresorcinol 4 ‐ и phenylethylresorcinol 4 ‐ соответственно. Также на моделях кожи, butylresorcinol 4 ‐ было самые эффективные всех испытанных веществ с IC50 13,5 μmol/L. Поэтому, butylresorcinol 4 ‐ было выбрано для нескольких клинических исследований для того чтобы доказать в - эффективности vivo. По сравнению с hexylresorcinol 4 ‐ и phenylethylresorcinol 4 ‐, butylresorcinol 4 ‐ обработало пятна возраста показало более быстрый натиск улучшения и также более высокую степень разбалластования после 12 недель обработки. |
