Amstat обыкновенно вызываемое лекарство antifibrinolytic, кислотой Tranexamic. Tranexamic кислота белый кристаллический порошок. Она свободно soluble в воде и в ледяной уксусной кислоте и очень немножко soluble в этаноле и практически неразрешима в эфире.
Tranexamic кислота производное от aminomethylbenzoic кислоты, и вид лекарств antifibrinolytic, который нужно остановить кровоточить. Механизм hemostasis tranexamic кислоты подобен aminocaproic кислоте и aminomethylbenzoic кислоте, но влияние более сильно. Прочность 7 к 10 раз из aminocaproic кислоты, 2 раза aminomethylbenzoic кислоты, но токсичность подобна. Химическое строение tranexamic кислоты подобно лизину, конкурентному торможению плазмина первоначальному в адсорбции волокнины, для предотвращения их активации, протеина волокна защиты не ухудшить плазмином и для того чтобы растворить, окончательно достигнуть hemostasis. Применимый в гипертиреоза острого или хронического, локализованного или внутрирастительного основного волокна обработки фибринолитического причиненного путем кровоточить, как акушерское кровотечение, ренальное кровотечение, кровотечение гипертрофии простаты, кровоточивость, кровохарканье легочного туберкулеза, кровотечение живота, после деятельности печени, легкий, хандра и другие внутренности кровоточат; также смогите быть использовано в хирургии когда анормалное кровотечение etc… Клиническая tranexamic кислота имеет влияние значительно к заболеванию укусов насекомого, дерматиту и eczema, простой пурпуре, хронической крапивнице, искусственной крапивнице секса, токсическому извержению и извержению. И также имеет некоторое влияние на erythroderma, склеродермии, multiforme erythematosus внутрирастительной волчанки (SLE), эритемы, гонт и areata алопесии. Обработка потомственного влияния angioedema также хороша. В обработке Chloasma, общая медицина эффективные около 3 недели, заметно эффективные 5 недель, курс 60 дней. Данный устно в дозах 0,25 | 0,5 g, день 3 | 4 раза. Немного пациентов могут тошнота, усталость, почесуха, подбрюшный дискомфорт, и побочные эффекты поноса после того как синдромы отмены исчезают.
Различные кровотечения причиненные острым или хроническим, локализованным или внутрирастительным основным hyperfibrinolysis; вторичное hyperfibrinolytic государство причиненное рассеянным внутрисосудистым свертыванием. Вообще не используйте этот продукт перед heparinization.
Травма или хирургическое кровотечение в ткани и органы с обильными плазминогенными активаторами как простата, уретра, легкий, мозг, матка, надпочечники, и тиреоид.
Антагонист активатора ткани плазминогенного (t-PA), стрептокиназы, и urokinase.
Фибринолитическое кровотечение причиненное искусственным абортом, предыдущим плацентарным отрывом, мертворождением и амниотической жидкой эмболией; и увеличил причиненный menorrhagia патологическим внутриутробным фибринолизом.
Кровотечение церебральной невропатии слабое, как подпаутинное кровотечение и внутричерепное кровотечение аневризма, влияние Amstat в этом условии лучшее чем это из других анти--фибринолитических агентов. Особое внимание необходимо обратить риск церебрального отека или церебрального инфаркта. Для строгих пациентов с хирургическими индикациями, этот продукт можно только использовать как адъювантное лекарство.
Для обработки потомственного angioneurotic отека, оно может уменьшить число и суровость эпизодов.
Использованный в пациентах с кровоточивостью для их активного кровотечения в комбинации с другими лекарство.
Пациенты кровоточивости с дефицитом фактора VIII или фактора IX в их извлечении зуба или устной хирургией в случае работая кровотечения.
Tranexamic кислота синтетическое производное аминокислоты лизина, которое умаляет растворение гемостатической волокнины плазмином. В присутствии к tranexamic кислоте, заняты связующие сайты приемного устройства лизина плазмина для волокнины, предотвращая вязку к мономерам волокнины, таким образом сохраняющ и стабилизирующ структуру матрицы волокнины.
После одиночного администрирования 2 650 планшетов mg LYSTEDA, пиковая концентрация плазмы (Cmax) произошла на приблизительно 3 часах (Tmax). Абсолютный bioavailability LYSTEDA в женщинах достигших возраста 18-49 составляет около 45%. После множественных устных доз (2 650 планшетов mg три раза ежедневных). администрация LYSTEDA на 5 дней, максимального c середины увеличенного приблизительно на 19% и средней области под кривой концентраци-времени плазмы (AUC) осталась неизменно, сравненный к одиночной устной администрации дозы (2 650 планшетам mg). Концентрация плазмы достигла номинальное на 5-ой дозе LYSTEDA на день 2.
Использованный как аналог лизина для того чтобы характеризовать связующие сайты в плазминогенном
Пользы
Фибринолиз, расщепление волокнины плазмином, нормальный шаг в растворение сгустков крови волокнины после обветренного ремонта. Tranexamic кислота и АБС битор фибринолиза который преграждает взаимодействие плазмина с волокниной (IC50 = μM 3,1). Это лизин mimetic который связывает связующий сайт лизина в плазмине. Агенты Antifibrinolytic имеют значение когда фибринолитическая деятельность ненормально высока или когда свертывание повреждено.
Процесс производства
В автоклаве, 2 грамма смеси кислоты СНГ и trans-4- aminomethylcyclohexane-1-carboxylic, которая получена каталитическим уменьшением p-aminomethylbenzoic кислоты в присутствии к катализатору платины и содержит 60% по весу из СНГ-изомера была прореагирована на 200°C, на 8 часов с 20 ml этилового алкоголя во что был растворен 0,44 грамма металла натрия. После охлаждать, решение реакции было сконцентрировано под уменьшенным давлением дать белую выпарку. Эта выпарка была растворена в 40 ml воды и была пропущена через столбец сильно кислотной смолы катиона ion_x0002_exchanger (NH4+). Элюат был сконцентрирован при пониженном давлении для того чтобы сформировать белое MASS. Достаточное количество ацетона было добавлено к тому и были получены 1,95 грамма белого порошка. Этот порошок был рекристаллизован от вод-ацетона для того чтобы дать 1,85 грамма (выход, 92,5%) белого кристаллического порошка имея точку плавления 380° 390°C (декомпозиции). Этот продукт был определен как кислота trans-4-aminomethylcyclohexane-1-carboxylic посредством инфракрасного спектра.
Терапевтическая функция
Коагулянт
Механизм действия
Tranexamic кислоту можно также осмотреть как структурный аналог лизина. Предположено что оно работает таким же механизмом как aminocaproic кислота; однако, оно 6–10 раз более активен. Оно блокирует действие плазмина и плазминогенного иа АБС битор, и имеет гемостатическое влияние.
Химический синтез
Tranexamic кислота, карбоксильная кислота циклогексана trans-4- (aminomethyl) (24.4.5), синтезирована от 4 methylbenzonitrile. Оксидация метиловой группы дает mononitrile терефталевой кислоты 24.4.2. Уменьшают cyano группу в этой смеси водоподом используя никель Raney как катализатор. Бензольный цикл приводя 4 - aminomethylbenzoic кислота (24.4.3) уменьшена к moiety циклогексана водоподом и катализатором платины, который формирует изомерную смесь 4 карбоксильных кислот aminomethylcyclohexane (24.4.4), и пожеланным трансизомером 24.4.5 изолирована кристаллизацией смеси своих солей натрия.
Tranexamic кисловочные продукты и сырье подготовки
