Наименование марки: | Leader |
Номер модели: | LD |
МОК: | 25KGS |
цена: | Negotiate Depend on order quantity |
Условия оплаты: | Западное соединение, МонейГрам, Т/Т, Л/К |
Способность к поставкам: | 10MTS/Month |
Элементарные сведения Praziquantel |
Название продукта: | Praziquantel |
Синонимы: | 1-a] - isoquinolin-4-one, 2 (cyclohexylcarbonyl) - 1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino- [2; 2-cyclohexylcarbonyl-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4h-pyrazino (2,1-a) isoquinolin-4; 4h-pyrazino (2,1-a) isoquinolin-4-one, 2 (cyclohexylcarbonyl) - 1,2,3,6,7,11b-hexah; 4H-pyrazino- [2,1-a] - isoquinolin-4-one, 2 (cyclohexylcarbonyl) - 1,2,3,6,7,11b-hexahydro-; biltricide; droncit; Praziquantel для пригодности системы; 2 (Cyclohexanecarbonyl) - 1,3,4,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino [2,1-α] isoquinolin-4-one |
CAS: | 55268-74-1 |
MF: | C19H24N2O2 |
MW: | 312,41 |
EINECS: | 259-559-6 |
Категории продукта: | BILTRICIDE; API; Aromatics; Heterocycles; Промежуточные звена & точные химикаты; Фармацевтическая продукция; Фармацевтический; API; Косметические ингредиенты & химикаты; Противопаразитарный |
Mol файла: | 55268-74-1.mol |
![]() |
Химические свойства Praziquantel |
Точка плавления | 136-138 c |
Температура кипения | 1377℃ |
плотность | 1,1209 (примерный расчет) |
R.I. | 1,5600 (оценка) |
Fp | >110° (230°F) |
temp хранения. | −20°C |
растворимость | этанол: soluble5mg/mL |
pka | (Предсказанное) -0.98±0.20 |
форма | порошок или кристаллы |
цвет | Кристаллы от EtOAc/гексана |
Растворимость воды | Свободно soluble в этаноле или dichloromethane. Немножко soluble в воде |
Merck | 13,7802 |
BRN | 761557 |
Система канцелярии вещества EPA | Praziquantel (55268-74-1) |
Информация о безопасности |
Коды опасности | F, C |
Заявления риска | 11-34 |
Заявления безопасности | 16-26-36/37/39-45-24/25 |
WGK Германия | 1 |
RTECS | UQ4150000 |
Код HS | 29339900 |
Токсичность | LD50 в мышах, крысах (mg/kg): 2000-3000 устно; >3000 s.c. (Muermann) |
Данные по MSDS |
Поставщик | Язык |
---|---|
2-Cyclohexyl-carbonyl-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-2H-pyrazine (2,1-a) isoquinoline-4-one | Английский |
SigmaAldrich | Английский |
Использование и синтез Praziquantel |
Лекарствоведение и механизм действия | Praziquantel смесь pyrazinoquinoline первоначально начатая для обработки schistosomiasis но было найдены, что имеет широкий спектр anthelminthic деятельности. Praziquantel racemate но r (+) энантиомер единственно ответственны за свою противопаразитарную деятельность. Она активна против trematodes (всего вида Schistosoma патогенического укомплектовать личным составом, westermani Paragonimus, и sinensis Clonorchis) и】 【1 cestodes (saginata Taenia, solium Taenia, latum Hymenolepis nana и Diphyllobothrium). Механизм действия praziquantel ясно не знан. Schistosomes займут лекарство быстро. Понимание лекарства немедленно следовать увеличенной мышечной деятельностью которая продолжает к tetanic сужению и vacuolization】 【2 tegument паразита. Предположены, что будут мышечные влияния лекарства ответственны за перенос паразитов от мезентериальных вен к печени в - vivo. Однако, печеночный перенос был продемонстрирован с большинств известными schistosomicides и не может обеспечить любую специфическую информацию механизма лекарства действия. Недавние экспириментально заключения предлагали что antischistosomal влияния лекарства связаны со своим влиянием на tegument а не на】 【3 мускулатуры. Другое фармакологическое влияние лекарства включает рост проницаемости мембраны к катионам, особенно】 【4 кальция. Однако, роль этого влияния к anthelminthic свойству лекарства неизвестна. |
Индикации | Инфекции причиненные видом Schistosoma патогеническим для того чтобы укомплектовать личным составом (haematobium Schistosoma, mansoni S., japonicum S. и mekongi S.). Лекарство самые рентабельные в смешанных инфекциях. Оно также эффективен для инфекций с двуустками (westermani Paragonimus и sinensis Clonorchis) и в cestodes (latum Hymenolepis nana, Diphyllobotrium, saginata Taenia, solium T.) включая larval этап solium Taenia (cysticercosis). Praziquantel имеет некоторое влияние против fascioliasis, но triclabendazole, новое anthelminthic лекарство все еще под клинической оценкой более эффективно. |
Побочные эффекты | В широкомасштабных и основанных на общин исследованиях в пациентах и здоровых волонтерах, лекарство показало только слабый для того чтобы умерить и переходное】 【5-11 побочных эффектов. Показалось, что была частота и интенсивность побочных эффектов связанной дозой. В одном】 【10 исследования, частота побочных эффектов была: головокружение (29%), головная боль (15%), lassitude (19%), боль в лимбах (22%), и подбрюшный дистресс (9%). Тошнота, инсомния, лихорадка, и не-зудеть относящийся к роговице извержения произошли в одиночных пациентах. 40% из пациентов осталось свободно от всех побочных эффектов. Подбрюшная колика и кровопролитный понос должные к praziquantel были сообщены другими 【12,】 13. Praziquantel не показывало для того чтобы быть мутагенное или карциногенное 【14, 15,】 16. |
Взаимодействия | Были сообщены, что уменьшают Phenytoin, carbamazepine, и dexamethasone концентрацию плазмы praziquantel 【17 10% до 50%,】 18. Клиническая релевантность этих взаимодействий для обработки паразитного дальнейшего расследования потребностей инфекций. |
Подготовки | Biltricide® (Bayer). Mg планшетов 600. Cysticide® (E.Merck). Mg планшетов 500. Cesol® (E.Merck). Mg планшетов 150. |
Обработка schistosomiasis | Schistosomiasis паразитное заболевание и с человеческий и животный быть прональн получить зараженным. Schistosome имеет относительную осложненную историю жизни. Взрослые паразиты живут в мезентериальной крови вены и воротной вены людей, скотин, свиней и некоторых других млекопитающих, и поэтому люди и эти животные вызваны как взрослый хозяин или окончательный хозяин. Praziquantel вид общих лекарств для обработки schistosomiasis с весьма небольшой животной токсичностью. После своего администрирования, оно быстро поглощен в пищеварительном тракте. Время концентрации плазмы для достижения пиков: 5 минут для мышей, l5~30 минуты для крысы, 30 до 120 минут для собак, и 2 h для овец. После своей абсорбции это лекарство широко распределено во всех тканях и органах; оно может даже прорезать через барьер кров-мозга крыс и может также включиться в желчь собак. Оно может навести притока Ca 2+ расположенного вне мембраны мышечной клетки паразита schistosome, и таким образом причинять контрактуры мышцы и потерю способности сосать положения паразита. В то же время, оно также причиняет дефицит в метаболизме сахара и метаболизме энергии, нарушая «с государством иммунизирования» и после этого работая вместе с иммунной системой хозяина для в конце концов исключать паразиты. Поэтому, оно имеет хорошее убивающ эффективность в обрабатывать schistosomiasis ветви Китая, солитера, двуустку легкего, cysticercosis и также неполовозрелые паразиты (cercariae и miracidia). Общие побочные эффекты praziquantel следующим образом: 1. во время первого 1 часа лекарства в первый раз: головокружение, головная боль, тошнота, боль в животе, понос, усталость, болея лимбы может произойти, обычно на меньших размере и короткой продолжительности, и не влияет на обработку без специфической обработки. 2. в немного случаев, могут быть симптомы как сердцебиения сердца, закрепленность комода, и волна t изменение и основное сужение в ECG; суправентрикулярная тахикардия и предсердная фибриллизация могут иногда также случиться. 3. в немного случаев могут быть переходный рост аминофераз и токсического гепатита. 4. оно иногда может наводить расстройства рассудка и желудочно-кишечное кровотечение. 5. грыжа, аллергические реакции (сыпь, астма), etc. также увидены. |
Химические свойства | Это белый или почти белый кристаллический порошок; оно непахуч с немножко горьким вкусом. Оно также имеет водоемкое влияние. Растворимость (g/100m1): 9,7 в этаноле, 56,7 в хлороформе, и 0,04 в воде. Она легко soluble в этанном сульфоксиде (DMSO), но неразрешима в эфире. Она имеет точку плавления ℃ 136~141. Острая токсичность LD50 в мышах и крысах (mg/kg): администрирование 2000~3000, > subcutaneously впрыска 3 000. |
Пользы | Вид лекарства заболеванием широк-спектра противопаразитарного. Его можно использовать для обработки и предохранения schistosomiasis, cysticercosis, paragonimiasis, заболевания hydatid, fasciolopsiasis, заболевания hydatid, и инфекции червя. Его можно также использовать как anthelmintic и эффективный в обрабатывать животных желудочно-кишечных струнцов. Его можно смешать в питании для применения. Продукт вид anthelmintic лекарства эффективный в обрабатывать japonicum Schistosoma, mansoni Schistosoma и haematobium Schistosoma, sinensis Clonorchis, westermani Paragonimus, buski fasciolopsis, солитеров и cysticercosis. Он имеет особенно сильное убивая влияние на солитере и в настоящее время наибольшой мощности среди лекарства анти--schistosomiasis. Вид лекарства anthelmintics главным образом используемый для обрабатывать schistosomiasis. Оно может также использованный для обрабатывать schistosomiasis, taeniasis, paragonimiasis, и cysticercosis Градуса Фаренгейта |
Способ производства | Разнообразие синтетические маршруты (маршрут изохинолина, маршрут пиперазина, и маршрут phen). Изохинолин имеет преимущества как широкие источники начальных сырья и низкой цены. Изохинолин можно преобразовать до 1 benzoyl-2-cyano-1,2-dihydro-isoquinoline через реакцию Reissetr. Он более добавочно преобразован до 1 benzoyl-aminomethyl-1, 2, 3, tetrahydroisoquinoline 4 через надутую гидрогенизацию. После этого следовать циклизацией с хлоридом chloroacetyl для того чтобы дать 2 benzoyl-1,3, 4,6,7,11b-hexahydro-2H-pyrazino [2,1-b] isoquinolin-4-ketone. В конце концов, приложите гидролиз фосфорной кислоты и выполнить реакцию конденсации с cyclohexanecarboxylic хлорангидридом кислоты для того чтобы получить конечный продукт. Разнообразие синтетические маршруты для промышленного производства включая маршрут изохинолина, маршрут пиперазина, и маршрут phen, среди которого маршрут изохинолина самое лучшее. В этом маршруте, сперва выполните реакцию аддукта между изохинолином и цианидом хлористый бензоил так же, как калия, дальше для того чтобы пойти через каталитическую гидрогенизацию и перераспределение для генерации 1 benzoyl-methyl-amino-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline, и после этого последовательно, который нужно пойти через ацетилирование хлора, циклизацию, гидролиз под увеличенным давлением, и ацилирование циклогексанона произвести конечный продукт. Примите phen как сырье, после ацилирования через хлорид chloroacetyl, продвиньте для того чтобы ввести аминовую группу после добавления калия terephthalamide для реакции аминирования, после этого имейте реакцию циклизации в действии хлорокиси фосфора дать производное dihydroisoquinoline 3,4; дальше пойти через гидрогенизацию и гидролиз для того чтобы получить 1 aminomethyl-tetrahydroquinoline; подряд хлорид карбоксильной кислоты циклогексана пользы и хлорид chloroacetyl для ацилирования и в конце концов идут через дегидрохлорирование и циклизацию получить praziquantel. Вы можете альтернативно использовать изохинолин как сырье; оно сперва идет через реакцию Reissert ввести cyano группу в l положении и иметь азот быть benzoylated, следовать гидрогенизацией пока группа бензоила перенесена к аминовой группе цепь стороны, дальше для того чтобы ввести группу ацетила хлора к аминовой группе на кольце, тогда подряд для того чтобы пойти через циклизацию, гидролиз, formylation циклогексанона для того чтобы получить praziquantel. Вышеуказанная информация отредактирована chemicalbook Dai Xiongfeng. |
Категория | Ядовитые вещества |
Сортировать токсичности | Отравление |
Острая токсичность | Устная крыса LD50; 2840 mg/kg; Устн-мышь LD50: 2454 mg/kg. |
Воспламеняемость и опасные характеристики | Горючий; сгорание производит токсические перегары окисей азота. |
Характеристики хранения | вентиляция, низкотемпературный, и засыхание. |
Тушить агент | Сухой порошок, пена, песок, углекислый газ, брызги воды. |
Ссылки | 1.Andrews p, Томас h, Pohlke r, Seubert J. Praziquantel (1983). Rev Med Res, 3, 147-200. 2. Xiao грузя и регулируя, PA Фридмана, БА Catto, LT Младший Webster (1984). Praziquantel навело образование vesicle в tegument мужского mansoni зависит кальция. J Parasitol, 70, 177-179. 3. Xiao грузя и регулируя, БА Catto, LT младший Webster, Melborn h, Беккер B (1984). Влияния praziquantel на различных отработочных этапах mansoni Schistosoma in vitro и внутри - vivo. J заражает Dis, 151, 1130-1137. 4. Pax r, Bennett JL, Fetterer R (1978). Производное и praziquantel benzodiazepine: влияния на мускулатуре mansoni Schistosoma и japonicum Schistosoma. Свод Pharmacol Naunyn Schmiedebergs, 304, 309-315. 5. Davis a, желчи JE, Ulrich до полудня, Dixon H (1981). Допуск и эффективность praziquantel в участке IIA и проб IIB терапевтических в замбийских пациентах. Arzneimittelforschung, 31, 568-574. 6. Davis a, желчи JE, Ulrich до полудня (1979). Начальные опыты в пациентах с mansoni Schistosoma ранее обработанных с oxamniquine и/или hycanthone: Сопротивление mansoni Schistosoma к schistosomicidal агентам. Med Hyg Trans r Soc Trop, 76, 652-659. 7. Pugh RNH, Teesdale CH (1983). Обработка одиночной дозы устная в мочевыделительном schistosomiasis: дважды слепая проба. BMJ, 286, 429-432. 8. Ishizaki t, Kamo e, Boehme K (1979). Основанные на двойном слепом методе исследования допуска к Praziquantel в японских пациентах с инфекциями japonicum Schistosoma. ВОЗ Bull, 57, 787-791. 9. Сантос НА, смещение BL, Nosenas JS, GP Portillo, Ortega OM, Hayashi m, Boehme K (1979). Предварительные клинические испытания с praziquantel в инфекциях japonicum Schistosoma на Филиппинах. ВОЗ Bull, 57, 793-799. 10. исследовательская группа Чжэцзяна клиническая кооперативная для praziquantel (1980). Клиническая оценка praziquantel в обработке japonica schistosomiasis. Отчет 181 случая. Med j Chin, 93, 375-384. 11. Katz n, Rocha RS, Chaves a (1979). Предварительная проба с praziquantel в человеческих инфекциях должных к mansoni Schistosoma. ВОЗ Bull, 57, 781-785. 12. Ватт g, Baldovino p, Castro j, Фернандо m, Ranoa C (1986). Кровопролитный понос после терапии praziquantel. Med Hyg Trans r Soc Trop, 80, 345-346. 13. Polderman до полудня, Gryseels b, Gerold JL, Mpamila k, Manshande JP (1984). Побочные эффекты praziquantel в обработке mansoni Schistosoma в Maniema, Заире. Med Hyg Trans r Soc Trop, 78, 752-754. 14. Frohberg h, Schulze Schenking M (1981). Токсикологический профиль praziquantel новое лекарство против cestode и инфекций Schistosoma по сравнению с некоторыми другими schistosomicides. Arzneimittelforschung, 31, 555-565. 15. Pütter j, держало H (1979). Количественные исследования на возникновении praziquantel в молоке и плазмы лактируя женщин. Лекарство Metab Pharmacokinet Eur j, 4, 193-198. 16. Выписывания счетов ПК, Heidelberger C (1982). Влияния praziquantel новое лекарство antischistosomicide на перегласовке и преобразовании клеток млекопитающих. Карцинома Res, 42, 2692-2696. 17. Bittencourt PRM, СМ Gracia, Martins r, Fernandes AG, Diekmann HW, Jung W (1992). Bioavailability уменшения Phenytoin и carbamazepine устный praziquantel. Неврология, 42, 492-496. 18. Vazquez m, Jung h, Sotelo J (1987). Уровни плазмы уменшения praziquantel когда dexamethasone дастся одновременно. Неврология, 37, 1561-1562. |
Описание | Praziquantel (PZQ) производное изохинолина с большей частью из биологической работы найденной в энантиомере levo. Смесь не имеет никакую работу против струнцов, но она сильно эффективна против cestodes и trematodes. |
Химические свойства | Белое твердое тело |
Инициатор | Cesol, Merck, W. Германия, 1980 |
Пользы | anthelmintic; EMBAY-8440 |
Пользы | Anthelmintic, эффективный против червей. |
Индикации | Кажется, что увеличивают neuromuscular влияния praziquantel (Biltricide) motility паразита водя к спастическому параличу. Лекарство увеличивает проницаемость кальция через паразит-специфические каналы иона, так, что tegmental и мышечные клетки паразита аккумулируют кальций. Это действие следовать vacuolization и выдержкой до сих пор замаскированных tegmental антигенов, lipidanchored протеина, и актина. Ввод лекарства в bilayer липида двуустки причиняет conformational изменения, представляя двуустку впечатлительным к штурму антитела и комплект-посредничанного. |
Процесс производства | 15 g из сплава никел-алюминия (1: 1) введено в дифференциальных частях и под взволнованием в 200 ml решения окисоводопода натрия 20% не позднее 5 минут; смесь поддержана на 80°C на 45 минут, после этого позволила установить, сцеженный, помытый с водой, и 1 000 ml 1% (-) - решение виннокаменной кислоты добавляет к тому, отрегулированный к пэ-аш 5 с 1 решением окисоводопода натрия n. Смесь нагрета под взволнованием на 90 минут к 80°C, сцежена, и помыта с водой и метанолом. Таким образом-полученный (-) виннокаменнокислый катализатор никеля кислоты-Raney добавлен к решению [2,1-a] изохинолина 2cyclohexylcarbonyl-4-oxo-2,3,6,7-tetrahydro-4H-pyrazino. Смесь реакции наполнена водородом под нормальным давлением и на комнатной температуре. После того как катализатор будет фильтрован и растворитель испарился, произведен изохинолин 2 cyclohexylcarbonyl-4-oxo-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4Hpyrazino [2,1-a], точка плавления 136°C к 138°C. |
Фирменное наименование | Biltricide (Bayer). |
Терапевтическая функция | Anthelmintic |
Приобретенное сопротивление | Доказательство того, что сопротивление к praziquantel вытекает в schistosomes, хотя спор о ли отказы обработки должны к сопротивлению или врожденному допуску. |
Фармацевтические применения | Синтетическое pyrazinoquinoline сформулированное для администрирования. Оно стабилизирован в сухом государстве, но водоемок. |
Механизм действия | Praziquantel охотно поглощено (80% в 24 часах) после администрирования, с концентрацией сыворотки быть maximal в 1 до 3 часах; лекарство имеет полувыведение 0,8 до 1,5 часов. Свой bioavailability уменьшен phenytoin или carbamazepine и увеличен cimetidine. Dexamethasone уменьшает уровни praziquantel плазмы 50%. Praziquantel выделяно почками. |
Фармакокинетик | Устная абсорбция: >80% Cmax 50 mg/kg устных: 1 mg/L после 1-2 h Полувыведение плазмы: лекарство родителя: 1-1.5 h метаболиты: 4-6h Вязка протеина плазмы: 80% Praziquantel быстро поглощено данный устно, но оно проходит обширную биотрансформацию перво-пропуска и концентрация неизменного лекарства в плазме низка. Главный метаболит, окси производное 4, сохраняет немногого к никакой противопаразитарной работе. Около 80% из устной дозы, как лекарство родителя и свои метаболиты, выделяно в моче четвертой пост-обработкой дня, 90% из этого в 24 H. Более высокая пиковая концентрация плазмы достигана в зараженных людях, но другие фармакокинетические значения неизменны. |
Клиническая польза | 2 (Cyclohexylcarbonyl) - 1,2,3,6,7, 11b-hexahydro-4Hpyrazino [2,1-a] isoquinolin-4-one (Biltricide) broadspectrumagent которое эффективно против различных trematodes (двуусток). Это стало агентом выбора для инфекций treatmentof причиненных schistosomes (двуустками крови). Лекарство также обеспечивает эффективную обработку для fasciolopsiasis (кишечной двуустки), clonorchiasis (китайской двуустки печени), fascioliasis (двуустки печени овец), opisthorchosis (двуустки печени), и paragonimiasis (двуустки легкего). Praziquantel увеличивает проницаемость cellmembrane впечатлительных червей, приводящ в потере внеклеточного кальция. Массивный паралич andultimate сужениями мускулатуры двуустки происходит, followedby фагоцитоз паразита. После за администрированием, около 80% из поглощенных doseis. Maximal концентрация плазмы achievedin 1 до 3 часа. Лекарство быстро метаболизировано в theliver в перво-пропуске. Правоподобно что некоторое из metabolitesare также активного. Praziquantel происходит как белое crystallinesolid которое неразрешимо в воде. Это доступное as600-mg фильм-покрыло планшеты. Лекарство вообще welltolerated. |
Клиническая польза | Praziquantel весьма активный широк-спектр anthelmintic который хорошо допущен. Оно самые эффективные лекарств используемых в обработке schistosomiasis, обладающ деятельностью против мужских и женских взрослых и неполовозрелых этапов. Не похож на другие агенты, оно активен против всех 3 главных видов (haematobium S., mansoni S., и japonicum S.). К тому же, оно имеет деятельность против других двуусток, как sinensis C., westermani Paragonimus, viverrini O., и солитеры (latum D., saginata H. nana, T., и solium T.). Оно нет как эффективный против hepatica F. Оно использован эффектно в обработке clonorchiasis и paragonimiasis и эффективный альтернативный агент к niclosamide в обработке инвазий солитера. |
Клиническая польза | Schistosomiasis Другие инфекции trematode (за исключением hepatica F.) Инфекция солитера, включая церебральный cysticercosis Обработка может быть увеличенным в церебральном cysticercosis. |
Побочные эффекты | Очень немногие побочные эффекты были сообщены. В обработке церебрального cysticercosis смерть цистов в мозге может причинить местное воспаление и отек, но это обычно убывает быстро. Окулярный cysticercosis не должен быть обработан с этим лекарством, потому что разрушение паразита в глазе может привести к непоправимым убытокам. Неблагоприятные события увиденные в обработке schistosomiasis, включая боль в животе, тошнота, анорексия, понос и слабые неврологические влияния, почти определенно должны к смерти и развалу больших взрослых червей. |
Побочные эффекты | Неблагоприятные реакции клонят произойти в пределах немного часов администрации. Они включают желудочно-кишечную нетерпимость с тошнотой, тошнить, и подбрюшным дискомфортом. Это может быть благодаря высвобождению протеинов гельминта от мертвых червей а не любой прямой эффект лекарства. |
Профиль безопасности | Отрава внутрибрюшинным маршрутом. В меру токсический заглатыванием и другими маршрутами. Данные по Humanmutation сообщили. Нагреванный к itemits декомпозиции токсическим перегары NOx. |
Химический синтез | Praziquantel, 2 (cyclcohexylcarbonyl) - 1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino [2,1a] isoquinolin-4-one (38.1.15), производное от pyrazinoquinoline которое сделано в 2 путях. Согласно одному из их, 1 aminomethyl-1,2,3,4-tetrahydroiso? хинолин алкилирован с хлоруксусной кислотой, и после этого приводя амин acylated с хлоридом cyclohexanecarbonyl для того чтобы сделать 1 (N-carboxymethyl-N-CYCLOHEXYLCARBONYl? aminomethyl) - 1,2,3,4-tetra-hydroisoquinoline (38.1.14), которое нагрето на 150°C для того чтобы дать пожеланное praziquantel.![]() Другой путь синтезировать это лекарство начинает с изохинолином, который прореагирован со смесью хлорида cyclohexanecarbonyl/цианида калия для того чтобы сделать дигидрованное производное из изохинолина (38.1.16). Это уменьшено водоподом над никелем Raney для того чтобы дать амид 1 продукта- уменьшения-reamidation (N-cyclohexylcarbonylaminomethyl) - tetrahydroisoquinoline 1,2,3,4 (38.1.17). Acylating это с хлоруксусным хлорангидридом кислоты дает производное chlroacetyl (38.1.18), которое нагреванный в присутствии к результатам диэтиламина во внутримолекулярном алкилировании, давая пожеланное quantel продукта-prazi. ![]() |
Ветеринарные лекарства и обработки | Praziquantel показано для (одобренный обозначать) для обработки caninum Dipylidium, pisiformis Taenia, и granulosis Echinococcus в собаках, и caninum Dipylidium и taeniaeformis Taenia в котах. Голодать необходимо ни не порекомендован перед дозировать. Одиночная доза обычно эффективна, но измерения должны быть приняты для предотвращения реинфекции, особенно против caninum D. Praziquantel можно также использовать для обрабатывать Alaria spp. в инфекциях собак и кошек и mansonoides Spirometra в котах. Praziquantel было использовано в птицах и других животных, но оно обычно экономически не возможно использовать в больших животных. В людях, praziquantel использовано для schistosomiasis, других trematodes (легкего, печени, кишечных двуусток) и солитеров. Оно по заведенному порядку не эффективен в обрабатывать инфекции hepatica F. в людях. Продукты комбинации могут дать широкий спектр внутреннего управления паразита в разнообразие виде. |
Метаболизм | Praziquantel быстро поглощено и проходит печеночный метаболизм перво-пропуска. Метаболиты или более менее активны или неактивны и состоят из гидроксилированных смесей. В сыворотке, кажется, что будет главный метаболит monohydroxylated hydroxycyclohexylcarboxylate 4, тогда как в моче, 50 до 60% начального PZQ существуют как dihydroxylated 图 продуктов эти реакции гидроксилирования катализированы CYP2B6 и CYP3A4. Были бы ожидано, что существовали метаболиты в проспряганной форме в моче. |
Продукты и сырье подготовки Praziquantel |