| Элементарные сведения Bekanamycin |
| Название продукта: |
Bekanamycin |
| Синонимы: |
d-streptamine, o- o-3-amino-3-deoxy-alpha-d-glucopyranosyl- (1-4) - (2,6-diamino-2; kanendomycin; kdm; nebramycinfactor5; nebramycinv; (2R, 3S, 4R, 5R, 6R) - 5-Amino-2- (aminomethyl) - 6 [(1R, 2S, 3S, 4R, 6S) - 4,6-diamino-3- [(2S, 3R, 4S, 5S, 6R) - 4-amino-3,5-dihydroxy-6- (оксиметильное) oxan-2-yl] oxy-2-hydroxycyclohexyl] oxyoxane-3,4-diol; Bekanamycin; NK 1006 |
| CAS: |
4696-76-8 |
| MF: |
C18H37N5O10 |
| MW: |
483,51 |
| EINECS: |
225-170-5 |
| Категории продукта: |
Иы АБС битор; Фармацевтические промежуточные звена; API |
| Mol файла: |
4696-76-8.mol |
 |
| |
| Химические свойства Bekanamycin |
| Точка плавления |
178-182° (декабрь) |
| альфа |
D18 +130° (c = 0,5 в воде); D21 +114° (c = 0,98 в воде) |
| Температура кипения |
580.49°C (примерный расчет) |
| плотность |
1,3771 (примерный расчет) |
| R.I. |
1,7600 (оценка) |
| pka |
(предсказанное) 13.07±0.70 |
| цвет |
Кристаллы |
| |
| Информация о безопасности |
| Токсичность |
LD50 i.v в мышах: 136 mg/kg (Wakazawa) |
| |
| Использование и синтез Bekanamycin |
| Инициатор |
Kanendomycin, Meiji Seika, Япония, 1969 |
| Процесс производства |
200 литров средства содержа 2,0% крахмал, 1,0% еда сои, 0,05% KCl, 0,05% MgSO4·7H2O, 0,3% NaCl, 0,2% NaNO3 было помещено в ферментере 400 литров, пэ-аш был отрегулирован до 7,5, и средство после этого было простерилизовано (пэ-аш после стерилизации был 7,0) на 30 минут на 120°C, привитый с 1 000 ml 40 отвара встряхивание-выращиванного в питательной среде: часами kanamyceticus S. (выбранной субкультуры напряжения K2-J) и танк-выросло в питательной среде на 27°-29°C. По мере того как были добавлены пеногаситель, масло сои (0,04%) и силикон (0,04%). Отвар после того как были найдены, что содержали 48 часов 250 mcg/ml kanamycin.
Часть (950 ml) богатого элюата была отрегулирована к пэ-аш 6,0 добавлением масляной серной кислоты. Было добавлены, что медленно к нейтрализованному элюату осадило Ultrawet k (7,0 g) в 70 ml воды dodecylbenzenesulfonate b kanamycin которое было собрано фильтрацией после добавления помощи фильтра (Dicalite). Торт был помыт с водой и был извлечен с 100 ml метанола. После фильтровать и мыть с метанолом, масляная серная кислота была добавлена к фильтрату до тех пор пока никакой больше сульфата b kanamycin не осадит. После добавления равного тома ацетона для того чтобы обеспечить более полное высыпание, сульфат b kanamycin был собран фильтрацией, был помыт с метанолом и был высушен в - vacuo на 50°C. |
| Терапевтическая функция |
D-Streptamine, O-3-amino-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl- (1 до 6) - O- [2,6-diamino-2,6-dideoxy-α-D-glucopyranosyl- (1-4)]- сульфат 2-deoxy (1: 1) |
| Противомикробная деятельность |
Компонент смеси kanamycins произведенных kanamyceticus Streptomyces. Оно составляет около дважды как активное как kanamycin a и дважды как токсический. Оно не активен против амикацин-устойчивых напряжений MRSA. Оно бедно активен против Ps. aeruginosa.
Фармакокинетик и пользы подобны тому из kanamycin. 0,5% офтальмических решения было использовано для того чтобы обработать гонококковое neonatorum ophthalmia. Оно доступен в Японии. |
| Профиль безопасности |
Отрава внутривенным маршрутом. В меру токсический внутрибрюшинным и subcutaneousroutes. Нагреванный к декомпозиции он испускает toxicfumes NOx. |
| Методы очищения |
Небольшое количество kanamycin b (24mg) можно очистить на небольшом столбце 2 Dowex-1 x (6 x 50mm); необходимая часть испарена к засохлости и выпарка выкристаллизовывана от EtOH содержа небольшое количество H2O. [Umezawa и др. Bull Chem Soc Jpn 42 537 1969.] оно была выкристаллизовывана от H2O путем растворяя ~1g в H2O (3mL), добавляя Me2NCHO (3mL) и устанавливая в сторону на 4o всю ночь. Иглы собраны и высушены к весу постоянного на 130o. Оно также было рекристаллизован от водного EtOH. Оно немножко soluble в CHCl3 и isoPrOH. [Инфракрасн: Wakazawa и др. j Antibiot 14A 180, 187 1961, Ito и др. j Antibiot 17 a 189 1964, Beilstein 18 III/IV 7631.] |
| |
| Продукты и сырье подготовки Bekanamycin |
|
