| |
| Химические свойства BETA-CYCLODEXTRIN |
| Точка плавления |
>°C 260 (декабрь.) (LIT.) |
| альфа |
[α] D25 +159~+165° (c=1, H2O) (после сушить) |
| Температура кипения |
844.96°C (примерный расчет) |
| плотность |
1,2296 (примерный расчет) |
| FEMA |
4028 | BETA-CYCLODEXTRIN |
| R.I. |
1,7500 (оценка) |
| temp хранения. |
+15C к +30C |
| растворимость |
NaOH 1 m: 50 mg/mL |
| pka |
(предсказанное) 11.73±0.70 |
| форма |
порошок |
| цвет |
белый |
| ПЭ-АШ |
5.0-8.0 (1% в решении, пэ-аш Eur) |
| оптически деятельность |
[α] 20/D +162±3°, c = 1,5% в H2O |
| Растворимость воды |
Soluble в воде и нашатырном спирте. |
| Merck |
14,2718 |
| BRN |
78623 |
| Стабильность: |
Конюшня. Несовместимый с сильными окисляя агентами. |
| Система канцелярии вещества EPA |
.beta. - Циклодекстрин (7585-39-9) |
| |
| Информация о безопасности |
| Коды опасности |
XI |
| Заявления риска |
36/37/38-20 |
| Заявления безопасности |
26-36-24/25 |
| WGK Германия |
2 |
| RTECS |
GU2293000 |
| TSCA |
Да |
| Код HS |
29400000 |
| |
| Использование и синтез BETA-CYCLODEXTRIN |
| Описание |
Циклодекстрины ссылаются на семью смесей состоя из молекул сахара прыгнутых совместно в кольце (циклических олигосахаридах). Оно произведен от крахмала через ферментационное преобразование. Бета-циклодекстрин форма membered кольца сахара 7 молекулярная циклодекстрина. Циклодекстрин имеет различные применения. В фармацевтической промышленности, его можно использовать как complexing агенты для увеличения растворимости бедно soluble лекарства так же, как увеличения их bioavailability и стабильности. Он может также разрешить желудочно-кишечное раздражение лекарства, и предотвращает взаимодействия нарко-лекарства и нарко-excipient. Его можно также использовать в еде, доставке фармацевтических, лекарства, и химических промышленностях, так же, как земледелии и изучении влияния окружающей среды. |
| Ссылки |
https://en.wikipedia.org/wiki/Cyclodextrin
https://notendur.hi.is/thorstlo/general.pdf |
| Химические свойства |
белый порошок |
| Химические свойства |
Циклодекстрины происходят как белые, практически непахучие, отлично кристаллические порошки, имеющ немножко сладкий вкус. Некоторые производные циклодекстрина происходят как аморфические порошки. |
| Химические свойства |
Двухлетний herbaceous завод очень общий в Европе, Азии, Африке и Соединенных Штатах, оно имеет сплющивая мясистый корень, взборозженный стержень, точно листья отрезка пернатые, umbels небольших голов цветка в середине лета, и капсулы содержа 2 изогнутых узких семени. Завод растет до около 60 см и он зацветает с мая до июля. Используемая часть плод, содержа приблизительно 15% из фиксированных масел и 3 до 7% эфирного масла. Тмин имеет теплый, сдерживая вкус с сильным, жирным, жестким undernote. |
| Химические свойства |
бета циклодекстрин твердое тело виртуально непахучих, немножко сладк-дегустации, белых или почти белых кристаллические или тонкоизмельченный порошок. |
| Возникновение |
Производное от естественно - происходя крахмала. |
| Пользы |
Β-циклодекстрин циклический олигосахарид произведенный от крахмала через ферментационное преобразование. Β-циклодекстрин обыкновенно использован для произведения столбцов HPLC позволяющ хиральному разъединению энантиомеров. |
| Подготовка |
Обычно произведенный коммерчески от заквашивание circulans бациллы macerans или B. крахмала или hydrolysate крахмала. |
| Способы производства |
Циклодекстрины изготовлены ферментационным ухудшением крахмала используя специализированные бактерии. Например, β-циклодекстрин произведен действием glucosyltransferase циклодекстрина энзима на крахмале или hydrolysate крахмала. Органический растворитель использован для того чтобы сразу реакция которая производит β-циклодекстрин, и предотвратить рост микроорганизмов во время ферментационной реакции. Неразрешимый комплекс β-циклодекстрина и органического растворителя отделен от noncyclic крахмала, и органический растворитель извлечется в - vacuo так, что меньше чем 1 ppm растворяющих остатков в β-циклодекстрине. Β-циклодекстрин после этого собранный углерод обработанный и выкристаллизовыванный от воды, высушенный, и. |
| Состав эфирного масла |
В дополнение к карвону, масло содержит d-лимонен, carveol, фурфурол диацетила, метиловый алкоголь, уксусный альдегид и другие вещества. Тминное масло состоит из 3,5 к 7% испаряющего и жирных масел; смола, сахар, таннин, mucilage. |
| Пороговые значения вкуса |
Сообщенный, что имело пороговое значение вкуса более низкое чем эта из сахарозы с уровнем обнаружения 3,9 до 27 ppm и уровнем опознавания 11 до 52 ppm |
| Фармацевтические применения |
Циклодекстрины „bucketlike“ или „conelike“ молекулы тороида, с твердой структурой и центральной полостью, размер чего меняет согласно типу циклодекстрина. Внутренняя поверхность полости гидродобна и вне торуса гидрофильн; это благодаря расположению групп гидроксила внутри молекула. Это расположение позволяет циклодекстрин приспособить молекулу гостя внутри полость, формируя комплекс включения.
Циклодекстрины могут быть использованы для того чтобы сформировать комплексы включения с разнообразие молекулами лекарства, приводящ главным образом в улучшениях к растворению и bioavailability вследствие увеличенной растворимости и улучшенной химической и физической стабильности.
Комплексы включения циклодекстрина также были использованы для того чтобы замаскировать неприятный вкус активных веществ и преобразовать жидкостное вещество в твердый материал.
B-циклодекстрин наиболее обыкновенно используемый циклодекстрин, хотя это наименьший soluble. Это наименьший дорогой циклодекстрин; имеющийся на рынке от нескольких источников; и может сформировать комплексы включения с несколькими молекул фармацевтического интереса. Однако, b-циклодекстрин нефротоксический и не должен быть использован в парентральных образованиях. B-циклодекстрин главным образом использован в образованиях планшета и капсулы.
В устных образованиях планшета, b-циклодекстрин может быть использован и в процессах влажн-зерения и непосредственн-обжатия. Физические свойства b-циклодекстрина меняют в зависимости от изготовителя. Однако, b-циклодекстрин клонит обладать плохими свойствами подачи и requiresalubricant, как 0,1% стеарата магния w/w, когда он сразу обжат.
В парентральных образованиях, циклодекстрины были использованы для произведения стабилизированных и soluble подготовок лекарств которые в противном случае были бы сформулированы используя неводный растворитель.
В образованиях падения глаза, циклодекстрины формируют расстворимые в воде комплексы с липофильными лекарствами как кортикостероиды. Они были показаны, что увеличивают растворимость воды лекарства; увеличить абсорбцию лекарства в глаз; улучшить водную стабильность; и уменьшить местное раздражение.
Циклодекстрины также были использованы в образовании решений, суппозиторий, и косметик. |
| Безопасность |
Циклодекстрины производные крахмала и главным образом использованы в устных и парентральных фармацевтических образованиях. Они также использованы в злободневных и офтальмических образованиях.
Циклодекстрины также использованы в косметиках и продуктах питания, и вообще сосчитаны как существенно нетоксические и nonirritant материалы. Однако, управлянный парентрально, β-циклодекстрин не метаболизирован а аккумулирует в почках как неразрешимые комплексы холестерола, приводящ в строгой нефротоксичности.
Циклодекстрин управленный устно метаболизирован микрофлорой в двоеточии, формируя метаболиты maltodextrin, мальтозу, и глюкозу; эти сами более добавочно метаболизированы перед в конце концов быть выделянным как углекислый газ и вода. Хотя исследование опубликовало в 1957 предложило что устно управленные циклодекстрины были сильно токсическими, более недавние животные исследования токсичности в крысах и собаках показывали это для того чтобы не быть случаем, и циклодекстрины теперь одобрены для пользы в продуктах питания и устно управили фармацевтической продукцией в нескольких стран.
Циклодекстрины не раздражающие к коже и глазам, или на вдыхании. Также никакое доказательство для предложения что циклодекстрины мутагенны или тератогенны.
Β-циклодекстрин
LD50 (мышь, IP): 0,33 g/kg (16)
LD50 (мышь, SC): 0,41 g/kg
LD50 (крыса, IP): 0,36 g/kg
LD50 (крыса, IV): 1,0 g/kg
LD50 (крыса, устные): 18,8 g/kg
LD50 (крыса, SC): 3,7 g/kg |
| хранение |
Циклодекстрины следует сохранить в плотно загерметизированном контейнере, в крутом, сухом месте. Циклодекстрины стабилизированы в полупроводниковом если защищено от высокой влажности. |
| Методы очищения |
Рекристаллизуйте β-циклодекстрин от воды и высушите его для 12hours в вакууме на 110o, или 24 часа в вакууме на 70o. Очищенность определена TLC на целлюлозе содержа флуоресцентный индикатор. [Taguchi, j до полудня Chem Soc 108 2705 1986, Tabushi и др. j до полудня Chem Soc 108 4514 1986, Orstam & Ross j Phys Chem 91 2739 1987.] [Beilstein 19 IV 6287, 19/12 v 801.] |
| Регулирующее состояние |
Включенный в базе данных ингредиентов УПРАВЛЕНИЯ ПО САНИТАРНОМУ НАДЗОРУ ЗА КАЧЕСТВОМ ПИЩЕВЫХ ПРОДУКТОВ И МЕДИКАМЕНТОВ неактивной: α-циклодекстрин (подготовки впрыски); β-циклодекстрин (устные планшеты, злободневные гели); γ-циклодекстрин (IV впрыски).
Включенный в канадском списке приемлемых Не-целебных ингредиентов (стабилизируя агента; солюбилизирующ агент); и в устных и ректальных фармацевтических образованиях лицензированных в Европе, Японии, и США. |
| |
| Продукты и сырье подготовки BETA-CYCLODEXTRIN |
|
