| кисловочные элементарные сведения 4-Aminosalicylic |
| |
| кисловочные химические свойства 4-Aminosalicylic |
| Точка плавления |
135-145 °C (LIT.) |
| Температура кипения |
276.03°C (примерный расчет) |
| плотность |
1,3585 (примерный расчет) |
| R.I. |
1,5500 (оценка) |
| temp хранения. |
Магазин на 0-5°C |
| растворимость |
1.69g/l |
| pka |
3,25 (на 25℃) |
| форма |
Порошок |
| цвет |
Бесцветный |
| ПЭ-АШ |
3,5 (1g/l, H2O, 20℃) |
| Растворимость воды |
2 G/L (ºC 20) |
| Merck |
14 477 |
| BRN |
473071 |
| Ссылка базы данных CAS |
65-49-6 (ссылка базы данных CAS) |
| Ссылка химии NIST |
Aminosalicylic кислота (65-49-6) |
| Система канцелярии вещества EPA |
кислота 4-Aminosalicylic (65-49-6) |
| |
| Информация о безопасности |
| |
| кисловочные использование 4-Aminosalicylic и синтез |
| Химические свойства |
бежевый порошок |
| Инициатор |
Pamisyl, Parke Davis, США, 1948 |
| Пользы |
antimycobacterial antitubercular; и АБС битор NF-кб |
| Пользы |
Антибиотик используемый для того чтобы обработать туберкулез. |
| Определение |
ChEBI: Aminobenzoic кислота которая салициловая кислота замененная аминовой группой на положении 4. |
| Индикации |
P-Aminosalicylic кислота бактериостатическое которое блокирует большинств натечные микобактерии. По отоношению к tuberculostatic деятельности она уступает качеству к изониазиду и стрептомицину. Это nephro? и гепатотоксический, и редко использует. Синоним этого лекарства apacizin. |
| Процесс производства |
Как описано в патенте 427 564 США, aminosalicylic кислота может быть подготовлена от m-аминофенола путем нагревать с углеаммонийной солью в решении под давлением.
Альтернативно, aminosalicylic кислота может быть сделана из p-aminosalicylate натрия как описано в патенте 2 844 625 США следующим образом: 196 граммов коммерчески натрия para-aminosalicylate (18,5% H2O) были растворены в 196 ml воды и 150 ml isopropanol. 6 граммов бисульфита натрия были растворены в решении и решение фильтровало. Пока шевелить и держать температуру между 25-31°C, 7 граммами муравьиной кислоты 85% и 27,5 граммами масляной серной кислоты 95% в 150 ml воды были добавлены во время 1? часы. Смесь была обнажана 1 час более длиной, была охлажена к 23°C и была фильтрована. Торт фильтра был помыт с 100 кубическими сантиметрами воды, дальше помытыми с 100 cc isopropanol 25% и 100 cc воды, и вакуумом высушенной к весу постоянного на 45 - вес 50°C. p-aminosalicylic кислоты был 76,5 грамма (выход 92,7%) показывая насыпную плотность 47 cc/oz. |
| Фирменное наименование |
Parasal (Panray); Paser (Jacobus). |
| Терапевтическая функция |
Antitubercular |
| Общее описание |
кислота 4-Aminosalicylic происходит как белизна к желтоватому белому кристаллическому твердому телу которое затмевает на подвержении к свету или воздуху. Она немножко soluble в воде но solubleее в алкоголе. Соли щелочного металла и соль азотноводородной кислоты soluble в воде, но соли хлористо-водородной кислоты и масляной серной кислоты нет. Кислота проходит декарбоксилирование нагреванный. Водный раствор имеет пэ-аш приблизительно 3,2. ШАГ управлен устно в форме соли натрия, обычно в планшете или форме капсулы. Симптомы желудочно-кишечного раздражения общие как с кислотой, так и с солью натрия. Различные enteric-покрытые формы дозировки были использованы в попытке преодолевать этот недостаток. Другие формы которые потребованы, что улучшают желудочно-кишечный допуск включают соль кальция, фениловый эстер, и комбинацию с анионообменной смолой (Rezi-ШАГОМ). Антацидное как гидроокись алюминия часто предписано. Устная абсорбция ШАГА быстра и почти закончена, и она широко распределена в большую часть из содержащих в теле жидкостей и тканей, за исключением CSF, в котором уровни значительно ниже. Она выделяна главным образом в моче как как неизменное лекарство, так и как метаболиты. |
| Механизм действия |
подуманы, что действует p-aminosalicylic кислота как антиметаболит мешая с внесением p-aminobenzoic кислоты в фолиевую кислоту. Coadministered с INH, найдены, что уменьшает ШАГ ацетилирование самого INH, был субстратом для ацетилирования, таким образом увеличивающ уровни плазмы INH. Это действие может быть особенно ценно в пациентах которые быстрые acetylators. |
| Профиль безопасности |
В меру токсические маршруты andother заглатывания. Раздражитель глаза. Данные по перегласовки сообщили. Нагреванный к декомпозиции она испускает токсическое ofNOx перегаров. |
| Химический синтез |
P-Aminosalicylic кислота, кислота 5 amino-2-hydroxybenzoic (34.1.22), синтезирована в реакции Kolbe, которая состоит из прямого взаимодействия m-аминофенола с гидрокарбонатом и углекислым газом калия пока нагревающ на умеренном давлении 5-10 atm. 
|
| Метаболизм |
p-aminosalicylic кислота обширно метаболизирована ацетилированием аминовой группы и спряжением с глюкуроновыми кислотой и глицином на карбоксильной группе. Она использована главным образом в случаях сопротивления, retreatment, и нетерпимости других агентов и доступна от CDC. |
| Методы очищения |
Выкристаллизовывайте кислоту от EtOH. [Beilstein 14 IV 1967.] |
| |
| кисловочные продукты и сырье подготовки 4-Aminosalicylic |
|
|
