| |
| Ацетилсалициловые кисловочные химические свойства |
| Точка плавления |
134-136 °C (LIT.) |
| Температура кипения |
272.96°C (примерный расчет) |
| плотность |
1,35 |
| R.I. |
1,4500 (оценка) |
| Fp |
°C 250 |
| temp хранения. |
Магазин на RT. |
| растворимость |
H2O: 10mg/mLна°C37 |
| форма |
кристаллический |
| цвет |
белый |
| pka |
3,5 (на 25℃) |
| Растворимость воды |
3,3 G/L (ºC 20) |
| Merck |
14 851 |
| BRN |
779271 |
| Стабильность: |
Конюшня. Держите сухой. Несовместимый с сильными окисляя агентами, сильными основаниями, сильными кислотами, различными другие смеси как иодиды, соли утюга, соли хинина, etc. |
| InChIKey |
BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N |
| Ссылка базы данных CAS |
50-78-2 (ссылка базы данных CAS) |
| Ссылка химии NIST |
Росноладанная кислота, 2 (acetyloxy) - (50-78-2) |
| Система канцелярии вещества EPA |
Аспирин (50-78-2) |
| |
| Информация о безопасности |
| Коды опасности |
Xn |
| Заявления риска |
22-36/37/38 |
| Заявления безопасности |
26-36/37/39 |
| RIDADR |
ООН 1851 |
| WGK Германия |
1 |
| RTECS |
VO0700000 |
| TSCA |
Да |
| HazardClass |
6,1 |
| PackingGroup |
III |
| Код HS |
29182210 |
| Опасные данные по веществ |
50-78-2 (опасные данные по веществ) |
| Токсичность |
LD50 устно в мышах, крысах: 1,1, 1,5 g/kg (Харт) |
| |
| Ацетилсалициловое кисловочное использование и синтез |
| Что ацетилсалициловая кислота? |
Ацетилсалициловая кислота, также известная как аспирин, медицина аналгетик-антипиретика сделанная салициловой кислотой взаимодействуя с уксусным ангидридом. Это белый кристаллический порошок, непахучий, стабилизированный в сухом воздухе. Оно медленно будет hydrolyzed для того чтобы быть салициловой кислотой и укусной кислотой во влажном воздухе, и водный раствор имеет кислотную реакцию. Немножко soluble в воде, soluble в этаноле, этиловый эфир, хлороформ, решение окисоводопода натрия и решение карбоната натрия. Ацетилсалициловая кислота имеет противовоспалительное противоболевое, противовоспалительный и влияние анти--ревматизма, именно поэтому она часто использована для лихорадки, головной боли, болей в мышцах, невралгии, ревматической лихорадки, острого ревматического артрита, подагры, etc.; также она имеет antiplatelet влияние комплексирования, и может быть использована для предохранения артериального затромбирования, атеросклероза, переходной церебральной ишемии и инфаркта миокарда; к тому же, ацетилсалициловую кислоту также можно использовать в обработке biliary ноги заболеванием и спортсменом roundworm тракта.
Фармакологические действия
Ацетилсалициловая кислота один из традиционных противовоспалительных аналгетиков, так же, как роль комплексирования бляшки. Ацетилсалициловая кислота в теле имеет характеристики противотромбозного, может уменьшить образование обструктивных сгустков крови в окружающих артериях, и блокирует отпуск ответа бляшки и эндогенного ADP, 5-HT, etc., поэтому для того чтобы заблокировать второй участок за исключением первой фазы комплексирования бляшки. Механизм действия ацетилсалициловой кислоты сделать ацетилирование cyclooxygenase бляшек, таким образом блокировать образование перекиси кольца, и образование TXA2 также уменьшен также. На среднем времени сделайте ацетилирование протеина мембраны бляшки, и заблокируйте энзим мембраны бляшки, который помогает заблокировать функцию бляшки. По мере того как cyclooxygenase заблокировано, оно плотно сжимает стену кровеносного сосуда синтезировало для того чтобы быть PGI2, энзимами бляшки TXA2 синтетическими также, который нужно заблокировать; так оно плотно сжал бы образование как TXA2, так и PGI2 когда большие дозы. Соответствующий для ишемичной сердечной болезни, после обхода перкутанной transluminal коронарной ангиопластики или коронарной артерии прививая, предотвратите переходный ишемичный ход, инфаркт миокарда и уменьшить падение аритмичности.
Вышеуказанная информация отредактирована Chemicalbook он Pu Liao. |
| Химическое свойство |
Этот продукт белые кристаллические, с ℃ точки плавления 138~140, неразрешимым в воде, soluble в алкоголе, эфир, etc. |
| Пользы |
кислота 1.Acetylsalicylic сырье для hydroxycoumarin промежуточных звен 4 родентицида.
2.Used для того чтобы сделать на открытом воздухе структурные члены и части оборудования, который подвергли действию в самые интересные, как тело автомобиля, части сельскохозяйственной техники, метры и электрические лампы, дорожная разметка, etc.
3.It самое предыдущее прикладное, самое популярное и самая общая противовоспалительная медицина анти--ревматизма аналгетиков, имеет аспекты фармакологических влияний как комплексирование антипиретик-аналгетика и противовоспалительного, анти--бляшки и работы быстро и эффектно. Overdosage можно легко диагностировать и обработать, с редкими аллергическими реакциями. Часто использованный к холодной лихорадке, головная боль, невралгия, совместная боль, боли в мышцах, ревматическая лихорадка, острый влажный артрит секса, ревматоидные артрит и toothache, etc. перечислили в национальном необходимом списке медицины. Ацетилсалициловая кислота также работает как промежуточное звено других медицин. |
| Как аспирин использован в ишемичной терапии хода |
В терапии ишемичного хода, был показаны, что уменьшает 50 до 325 mg/day начатого между 24 и 48 часами после завершения alteplase также долгосрочные смерть и инвалидность.
Аспирин, clopidogrel, и дипиридамол плюс аспирин все расширенн-отпуска рассматриваемая первая строка antiplatelet агенты. Аспирин и clopidogrel сочетания из можно только порекомендовать, что в пациентах с ишемичным ходом и недавней историей инфаркта миокарда или коронарного размещения stent и после этого только с аспирином ультра-низк-дозы уменьшили риск кровотечения. |
| Способ производства |
Ацетилирование салициловой кислоты: добавьте уксусный ангидрид (кормовой коэффициент 0,7889 раз полной салициловой кислоты) в сосуде реакции, и после этого добавьте 2/3 из салициловой кислоты, пошевелите ее и повышения температуры. Прореагируйте 40-60min в 81-82℃. Охладите его к ℃ 81-82 и сдержите температуру для 2h. Когда свободная салициловая кислота квалифицирована, охладите ее к 13 ℃, кристаллизация высыпания, фильтр сброса, высушите его в воздушных потоках 65-70℃, тогда мы получаем ацетилсалициловую кислоту. |
| Категория |
Ядовитое вещество |
| Сортировать токсичности |
Высокое токсическое |
| Острая токсичность |
Устн-крыса LD50: 200 mg/kg; Устн-мыши LD50: 250 mg/kg |
| Огнеопасные опасные характеристики |
Огнеопасный в огне; раздражающий газ был бы разложен вне нагреванный. |
| Характеристики регуляции и хранения |
Складу нужно быть ventiIative и сух с низкой температурой; отделите его от оксиданта и пищевых добавок. |
| Огнегасительное средств |
Туман воды, пена, углекислый газ, песочная почва. |
| Оккупационный стандарт |
TWA 5 mg/m3 |
| Описание |
Ацетилсалициловая кислота белый кристаллический порошок обыкновенно известный своим общим именем как аспирин или ASA. Аспирин наиболее широко используемое лекарство в мире. |
| Химические свойства |
Аспирин (USAN), также известный как салициловая кислота ацетила (сокращенный ASA), лекарство салицилата, часто используемое как аналгетик для того чтобы сбросить небольшие боли и боли, как антипиретик для уменьшения лихорадки, и как противовоспалительное лекарство. Аспирин может быть эффективен на предотвращении некоторых типов рака, особенно колоректального рака.
Главные нежелательные побочные эффекты аспирина принятые ртом желудочно-кишечные гнойники, кровотечение живота, и tinnitus, особенно в больших дозах. В детях и подростках, не показаны, что контролирует аспирин больше не грипп - как симптомы или симптомы ветряной оспы или других вирусных болезней, из-за риска синдрома Reye.
Аспирин часть группы в составе лекарства вызвал не al противовоспалительные лекарства (NSAIDs), но отличается от большинств другого NSAIDs в механизме действия. Хотя он, и другие в своей группе вызвали салицилаты, имеют подобные влияния (противовоспалительный, antiinflammatory, противоболевой) к другому NSAIDs и блокируют такое же cyclooxygenase энзима, аспирин (но не другие салицилаты) делают так в необратимом образе и, не похож на другие, влияют на больше вариант COX-1 чем вариант COX-2 энзима.
Сегодня, аспирин одно из наиболее широко используемых лекарств в мире, с оцененными 40 000 тоннами его будучи уничтожанным каждый год. В странах где аспирин зарегистрированная торговая марка имеемая Bayer, родовой термин ацетилсалициловая кислота (ASA). |
| Химические свойства |
Белое твердое тело |
| Химические свойства |
Ацетилсалициловая кислота белое кристаллическое твердое тело с немножко горьким вкусом. Она непахуча но hydrolyzes во влажном воздухе для того чтобы дать запах укусной кислоты |
| Физические свойства |
Аспирин, производное ацетила от салициловой кислоты, белое, кристаллическое, слабо кислотное вещество, с точкой плавления °C 136, и температурой кипения 140 °C.
Синтез
Синтез аспирина расклассифицирован как реакция эстерификации. Салициловая кислота обработана с уксусным ангидридом, кисловочным производным, причиняя химическую реакцию которая поворачивает группу гидроксила салициловой кислоты в эфирную группу (R-OH → R-OCOCH3). Этотпроцесспроизводитаспириниукуснуюкислоту, котораяучтенасубпродуктомэтойреакции.
Полиморфизм
Полиморфизм, или способность вещества сформировать больше чем одну кристаллическую структуру, важны в развитии фармацевтических ингредиентов. Много лекарств получают утверждение регламента для только одиночной кристаллической формы или полиморфа. В течение длительного времени, только была знана одна кристаллическая структура для аспирина. Этот аспирин мог иметь вторую кристаллическую форму был заподозрен с 1960s. Неуловимый второй полиморф сперва был открыт Vishweshwar и сотрудниками в 2005, и точные структурные детали дались скреплением и др. |
| Инициатор |
Entab, Mayrand, США, 1982 |
| История |
Польза салициловой кислоты идет задние тысячи лет, и многочисленные счета целебных свойств заводов от семей Salix (вербы) и Myrtaceae (Миртл). Сочинительства от старых цивилизаций показывают пользу коры вербы в Месопотамии и листьев мирта в Египте как лет медицин существующие нескольк тысяча b.c.e. Гиппократ (460-377 b.c.e. ) и древнегреческие использовал напудренную кору вербы и выходит для уменьшения лихорадки (антипиретика) и как болеутоляющее средство (аналгетик). Использовали вербу и масло wintergreen как лекарства коренными американцами.
Химикат ответственный за целебные свойства в вербе и масло wintergreen формы салицилатов, общее имя для того чтобы описать смеси содержа общую структуру салициловой кислоты. Вербы (род Salix) содержат salicin и масло wintergreen содержат метиловый салицилат. Хотя польза коры вербы и масло wintergreen как принятый антипиретик и аналгетик происходит на по крайней мере 2 000 лет, медицинами XIX века начал быть синтезированным в химических лабораториях. |
| Пользы |
Польза аспирина первоначальная как аналгетик, антипиретик, и уменьшить воспаление продолжается и по сей день. Более недавно некоторое доказательство того, что аспирин уменьшает шанс сердечных приступов в результате своего влияния как кровь «растворитель.» |
| Пользы |
Аналгетик; антипиретик; противовоспалительный; противотромбозный |
| Пользы |
противогрибковый |
| Пользы |
Антибиотик цефалоспорина Axepim |
| Определение |
ChEBI: Член класса росноладанных кислот который салициловая кислота в которой водопод который прикреплен в феноловую окси группу был заменен группой acetoxy. Не-al противовоспалительное лекарство с деятельностью при иа АБС битор cyclooxygenase moA. |
| Индикации |
Аспирин доступен как капсулы, планшеты, enteric-покрытые планшеты (Ecotrin), планшеты синхронизированн-отпуска (ZORprin), амортизированные планшеты (Ascriptin, Bufferin), и как ректальные суппозитория. Салицилат натрия доступен родов. Другие салицилаты включают салицилат холина (Arthropan), trisalicylate магния холина (Trilisate), и салицилат магния (момент). |
| Процесс производства |
Как описано в патенте 2 731 492 США, использован стекл-выровнянный реактор 1 500 галлонов емкости, приспособленный с вод-охлаженным конденсатором рефлюкса, термометры с автоматическими регистрами температуры и эффективный агитатор.
Для начала процесса, ликер матери сделан путем растворять 1 532 kg уксусного ангидрида (15 mols) в 1 200 kg толуола. К этому ликеру матери, добавьте 1 382 kg салициловой кислоты (10 mols), нагрейте смесь реакции под эффективным конденсатором рефлюкса, к 88-92°C и поддержите внутри этот диапазон температур на 20 часов.
Смесь реакции теперь перенесена к алюминиевым охлаждая танкам, и позволена охладить медленно, в течение 3 до 4 дней, к терминальной температуре 15-25°C (комнатной температуры). Ацетилсалициловые кисловочные преципитаты как большие, регулярные кристаллы. Ликер матери теперь фильтрован или центрифугованный от осажденной ацетилсалициловой кислоты и торта фильтра отжимает или центрифугована как свободное ликера матери как возможный. Кристаллы не помыты с дистиллированной водой до совершенно свободного укусный сухого кислоты, отжатого или центрифугованного как можно и торт фильтра после этого сушит в течении теплого воздуха на температуре 60-70°C.
Фильтрат от этой первой серии будет состоять из решения 180 до 270 kg unprecipitated ацетилсалициловых mols кислоты (1,0 до 1,5), 510 kg уксусного ангидрида (5,0 mols), 600 kg укусной кислоты (mols 10,0) (полученных как субпродукт в шаге ацетилирования) и 1 200 kg толуола разжижителя. В этот фильтрат, на температуре 15° к 25°C, газ кетена теперь пропущен через трубку sparger или плита отражетеля, с хорошим взволнованием, до роста веса 420,5 kg кетена (10 mols) не будет происходить. Смесь реакции теперь будет содержать 180-270 kg unprecipitated ацетилсалициловой кислоты (1.0-1.5 mols) и 1 532 kg уксусного ангидрида (15 mols) в 1 200 kg толуола. Этот ликер матери повторно использован к первому шагу процесса для реакции с другой серией 1 382 kg салициловой кислоты. На рециркулировать ликер матери, выход чистой ацетилсалициловой кислоты 1 780 до 1 795 kg в серию. |
| Фирменное наименование |
Аспирин; Compralgyl; Melabon; Rumicine; Salipran; Spalt; Tapal; Zorprin. |
| Терапевтическая функция |
Противоболевой, противовоспалительный, Antiinflammatory |
| Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) |
Ацетилсалициловая кислота, nonal противовоспалительный, противоболевой и противовоспалительный агент, были введены в медицину в 1899 и с тех пор широко - доступны в подготовках продаваемых в розницу. Недавние исследования унесенные в США показывали ассоциацию между ацетилсалициловым кисловочным потреблением в детях и развитием синдрома Reye (редкого состояния, который характеризует энцефалопатией сочетания из и разладом печени и обычно предшествуемый острой вирусной болезнью, как инфлуенза, понос, или ветряная оспа). Действовали, что предостерегают много органов регулирования лекарства против пользы лекарства в детях и молодых взрослых с фебрильными условиями. Даже внутри эта группа риск выдержки удален и был оценен к имеет порядки 1,5 в миллион. Это предупреждение также относится продукты содержа другие салицилаты. Новая индикация ацетилсалициловой кислоты - профилактирование инфаркта миокарда должное к своему противотромбозному влиянию - требует, что loneterm использует и может привести к серьезным неблагоприятным реакциям, включая церебральное кровотечение. Ацетилсалициловая кислота сохраняет ценное место в медицине и остатки в списке модели ВОЗ основных лекарственных средств. |
| Биологические функции |
Аспирин одно из самого важного NSAIDs потому что он уменьшает боль на большей частью периферийных местах с меньшим кортикальным взаимодействием и таким образом имеет немногие влияния CNS. Формирующие прототип иы АБС битор COX-2 celecoxib (Celebrex) и свой химический кузен, rofecoxib (Vioxx). В дополнение к роли в воспалительных процессах, кажется, что играет COX-2 роль в раке толстой кишки и болезни Альцгеймера, предусматривая потенциальные дополнительные пользы для лекарств COX-2-selective. |
| Приобретенное сопротивление |
Аспирин быстро поглощен в животе и быстро ухудшен холинэстеразами плазмы (полувыведением, минутой 15-20). Как только-ежедневно доза mg 160 аспирина, который гораздо ниже чем дозировки необходимо для своих противовоспалительных/противоболевых действий, достаточна совершенно для того чтобы деактивировать бляшку COX-1 irreversibly. Большие дозы аспирина только вносят вклад в свои побочные эффекты, особенно внутреннее кровотечение и верхние желудочно-кишечные раздражения. |
| Общее описание |
Аспирин, ацетилсалициловая кислота (Aspro, Empirin), был медициной introducedinto Dreser в 1899.Aspirin происходит как белые кристаллы или как белое crystallinepowder и должен быть сдержан под сухими условиями. Это нет advisableto держит продукты аспирина в кухне или bathroomcabinets, потому что аспирин медленно разложен в салициловые кислоты aceticand в присутствии к жаре и влаге. Несколько смесей пользы proprietaries (например, Bufferin) как гидрокарбонат натрия, алюминиевое glycinate, цитрат натрия, гидроокись алюминия, или trisilicate магния к свойству counteractaspirin кислотному. Один из лучших antacids dihydroxyaluminumaminoacetate. Аспирин необычно effectivewhen предписал с глутаматом кальция. Более стабилизированное, более nonirritant acetylsalicylate кальция сформировано, и часть theglutamate (глутаминовая кислота) поддерживает пэ-аш 3,5 to5. Практически все соли аспирина, за исключением того из кальция aluminumand, неустойчивы для фармацевтической пользы. Кажется, что имеет Thesesalts меньше нежелательных побочных эффектов и induceanalgesia более быстрые чем аспирин. Синхронизированный аспирин preparationof отпуска доступен. Он не кажется, что предлагает anyadvantages над аспирином, за исключением дозировки времени ложиться спать. |
| Общее описание |
Аспирин, ацетилсалициловая кислота, имеет inhibitoryeffect на комплексировании бляшки не только из-за своей способности заблокировать cyclooxygenase (ШТУРМАНА) но также из-за своей способности ацетилировать энзим. Аспирина inhibitsCOX irreversibly (synthase) h простагландина, которое энзим, который включили в преобразовывать арахидонат к тромбоксану 2 простагландина G2 andultimately, inducer комплексирования бляшки. Механизм аспирина действия включает не только inhibitionin биосинтез тромбоксана 2, но также itsability для того чтобы ацетилировать выпарку серина (529) в polypeptidechain простагландина h synthetase-1 бляшки. Thisexplains почему другое nonal противовоспалительное agentsthat способно на блокировать энзим ШТУРМАНА не действует asantithrombotics-они не способно на ацетилировать thisenzyme. Потому что бляшки не могут синтезировать новые энзимы, способность аспирина ацетилировать последние ШТУРМАНА на жизнь theplatelet (7-10 дней) и, таким образом, необратима. |
| Общее описание |
Непахучие белые кристаллы или кристаллический порошок с немножко горьким вкусом. |
| Реакции воздуха & воды |
Медленно hydrolyzes во влажном воздухе. Включает во взрывы облака пыли. Воднонерастворимый. Решение в воде кисловочно к индикатору метилового красного. |
| Профиль реактивности |
Активный ингредиент в общем аспирине. Несовместимый с окислителями и сильными кислотами. Также несовместимый с сильными основаниями. Май реагирует с водой или nucleophiles (например амины и окси группы). Май также реагирует с ацетанилидом, amidopyrine, phenazone, гексамином, солями утюга, натрием phenobarbitone, солями хинина, иодидами калия и натрия, окисоводоподами алкалиа, карбонатами, стеаратами и paracetanol. |
| Опасность |
Аллерген; смогите причинить местное espe- кровотечения cially камедей; доза 10 g может быть смертоносна. Биосинтез причины в мае чрезмерный простагландинов. Пыль рассеиванная в воздухе серьезный риск взрыва. Раздражитель кожи и глаза. |
| Опасность пожара |
Ацетилсалициловая кислота горюча. |
| Механизм действия |
Открытие механизма
В 1971, великобританская лопасть Джона Роберт pharmacologist, тогда использовала королевским коллежем хирургов в Лондоне, показала что аспирин подавило продукцию простагландинов и тромбоксанов.
Подавление простагландинов и тромбоксанов
Способность аспирина подавить продукцию простагландинов и тромбоксанов должна к своему необратимому инактивированию cyclo энзима оксигеназы (PTGS) необходима для синтеза простагландина и тромбоксана. Аспирин действует как ацетилируя агент где группа ацетила ковалентно прикреплена в выпарку серина в активном месте энзима PTGS.
Ингибитирование COX-1 и COX-2
По крайней мере 2 разного вида cyclooxygenase: COX-1 и COX-2. Аспирин irreversibly блокирует COX-1 и дорабатывает ферментационную работу COX-2. COX-2 нормально производит prostanoids, больше всего чего proinflammatory. Аспирин-доработано PTGS2 производит lipoxins, больше всего чего противовоспалителен.
Дополнительные механизмы
Был показаны, что имеет аспирин по крайней мере 3 дополнительных режима действия. Он расцепляет оксидативное фосфорилирование в хрящеватой (и печеночной) митохондрии, путем отражать от внутреннего космоса мембраны как несущая протона назад в митохондриальную матрицу, где он ионизирует еще раз для того чтобы выпустить протоны. Вкратце, аспирин амортизирует и транспортирует протоны. Когда большие дозы аспирина даются, он может фактически причинить лихорадку, вследствие жары выпущенной от цепи перехода электрона, в отличие от противовоспалительного действия аспирина увиденного с более низкими дозами.
Гипоталамическая - pituitary - адреналовая деятельность
Аспирин, как другие лекарства влияя на синтез простагландина, имеет глубокие влияния на гипофизе, который косвенно влияет на несколько других инкрети и физиологопсихологических функций. |
| Лекарствоведение |
Салициловая кислота слабая кислота, и очень немногое из его ионизировано в животе после администрирования. Ацетилсалициловая кислота бедно soluble в кислотных условиях живота, который может задержать абсорбцию больших доз на 8 до 24 часов. Увеличенный пэ-аш и более большая поверхностная зона аспирина причин тонкой кишки, который нужно поглотить быстро там, который в свою очередь позволяет больше из салицилата растворить. Вследствие вопроса растворимости, однако, аспирин поглощен гораздо более медленно во время передозировки, и концентрация плазмы может продолжать поднять на до 24 часа после заглатывания. |
| Лекарствоведение |
Хотя аспирин сам фармакологически активен, он быстро hydrolyzed к салициловой кислоте после своей абсорбции, и это анион салицилата который определяет большую часть из противовоспалительной работы лекарства. Главная противоболевая работа аспирина сравненная с салицилатом натрия подразумевает что аспирин имеет внутреннеприсущую деятельность которая полностью не explainable своим преобразованием к салициловой кислоте. Аспирин блокирует COX-1 в очень больший объем чем COX-2; салицилат натрия более выборочен для COX-1. Это, совмещенный со способностью аспирина ацетилировать протеины, могло определить некоторые из терапевтических и токсикологических разниц между аспирином и другими салицилатами.
Вязка салициловой кислоты к протеинам плазмы меняет со своей концентрацией плазмы. На концентрации салициловой кислоты сыворотки меньше чем 100 μg/mL, 90 до 95% предел протеина; на 100 до 400 μg/mL, 70 до 85% предел протеина; и на концентрации больших чем 400 μg/mL, 20 до 60% предел протеина. Концентрация плазмы салицилата который связан с antiinflammatory деятельностью (200-300 μg/mL) около 6 времен необходимо было нужно произвести анальгезию. На этой более высокой концентрации, уменьшен метаболизм салицилата, приводящ в более длинном полувыведении для лекарства. Эта реакция последствие saturable систем энзима которые метаболизируют салицилаты. Было оценены, что будет полувыведение плазмы для салицилата 3 до 6 часа на более низкой (противоболевой) дозировке и 15 до 30 часов на более высоких (antiinflammatory) дозировках. Тариф гидролиза аспирина к салициловой кислоте нет ограничиваемой дозы, и никакие разницы в абсорбции аспирина не наблюдались между подагрическими пациентами и нормальными индивидуалами. |
| Клиническая польза |
Аспирин использован в обработке нескольких условий, включая лихорадку, боль, ревматическую лихорадку, и воспалительные заболевания, как ревматоидный артрит, перикардит, и заболевание Кавасаки.
Боль
MG Asprin 325 для боли в большинстве случаев, аспирин учтен плохой к ибупрофену для облегчения боли, потому что аспирин более правоподобен для того чтобы причинить желудочно-кишечное кровотечение. Аспирин вообще недействителен для тех болей причиненных корчами мышцы, коптить, гастрической вспучиваемостью, или острым раздражением кожи.
Головная боль
Аспирин, или в одиночку или в совмещенном образовании, эффектно обрабатывает некоторые типы головной боли, но своя эффективность может быть спорна для других.
Аспирин или другое над - встречные аналгетики широко узнаны как эффективный для обработки головной боли напряжения. Аспирин, особенно как компонент образования acetaminophen/аспирина/кофеина (например, мигрени Excedrin), учтен терапией первой строки в обработке мигрени, и соответствующей понизить дозы sumatriptan.
Лихорадка
Как своя способность контролировать боль, способность аспирина контролировать лихорадку должна к своему действию на системе простагландина через свое необратимое ингибитирование ШТУРМАНА.
Сердечные приступы и ходы
Для подмножества населения, аспирин может помочь предотвратить сердечные приступы и ходы. В более низких дозах, был знаны, что предотвращает прогрессирование существующего сердечно-сосудистого заболевания, и уменьшает аспирин частоту этих событий для тех с историей их. (Это как вторичное предохранение.)
Пост-хирургия
После перкутанных коронарных интервенций (PCIs), как размещение stent коронарной артерии, агенство США для исследования здравоохранения и качественная директива рекомендуют, чтобы аспирин был принят неопределенно. Часто, аспирин совмещен с иом АБС битор приемного устройства ADP, как clopidogrel, prasugrel или ticagrelor для предотвращения сгустков крови. Это вызвано двойной терапией анти--бляшки (DAPT). |
| Побочные эффекты |
Contraindications
Аспирин не должен быть принят людьми которые аллергически к ибупрофену или naproxen, или который имеет нетерпимость салицилата [70] [71] или более обобщать нетерпимость лекарства к NSAIDs, и предосторежение должно работаться в тех с астмой или NSAID - осадил bronchospasm.
Желудочно-кишечный
Была показана польза аспирина увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения. Хотя некоторые enteric-покрытые образования аспирина разрекламированы как не показалось, что уменьшил быть «нежен к животу», в одном исследовании, enteric покрытие этот риск. Было показаны, что совмещение аспирина с другим NSAIDs также этот риск.
Центральные влияния
Были предложены, что причиняют большие дозы салицилата, метаболит аспирина, tinnitus (звеня в ушах) основанный на экспериментах в крысах, через действие на арахидоновой кислоте и приемные устройства NMDA каскадируют.
„синдром s
„; синдром s, редкая но строгая болезнь, который характеризует острая энцефалопатия и жировая дистрофия печени, может произойти когда дают детям или подросткам аспирин для лихорадки или других болезней или инфекций. |
| Побочные эффекты |
Самые общие отрицательные влияния произведенные салицилатами помехи GI. Оккультная потеря крови от тракта GI, peptic изъязвления, и редко, строгое кровотечение GI может произойти. Потому что салициловая кислота сильно прыгнута к протеинам плазмы, она может быть смещена другими сильно связанными с протеин лекарствами как устные противокоагуляторы, sulfonylureas, phenytoin, пенициллины, и сульфонамиды. Nonacetylated салицилаты значительно уменьшали влияния на потере крови и производят меньше неблагоприятных влияний GI. К тому же, они могут быть несколько почкой экономно. Салицилаты могут спровоцировать реакции гиперчувствительности и увеличиваемое время кровотечения в некоторых индивидуалах. Tinnitus, ухудшение слуха, запачканное зрение, и легкомысленность индикаторы токсических дозировок. Польза аспирина совместно со всеми другими NSAID не порекомендована из-за недостатка доказательства которому такие комбинации увеличивают эффективность и из-за увеличенного потенциала для неблагоприятной реакции. Салицилаты contraindicated в детях с фебрильными вирусными болезнями из-за возможного увеличенного риска синдрома Reye. |
| Профиль безопасности |
Отрава заглатыванием, внутрибрюшинным, и по возможности другими маршрутами. Человеческие внутрирастительные влияния заглатыванием: острый легочный отек, рост температуры тела, изменения в tubules почки, коме, запоре, обезвоживании, гематурии, гепатите, тошноте или тошнить, дыхательное стимулирование, сомнолентность, tinnitus, уменьшенный том мочи. Вовлеченный в апластической анемии. Доза 10 граммов к взрослому может быть смертоносна. Человеческий teratogen. Человеческие воспроизводственные влияния заглатыванием и по возможности другими маршрутами: изменения менструального цикла, parturition, различные влияния на newborn включая Шкал Апгар, отработочные ненормальности cardlovascular и дыхательных систем. Экспириментально животные воспроизводственные влияния. Человеческие данные по перегласовки сообщили. Аллерген; контакт кожи, вдыхание, или заглатывание могут причинить астму, чихать, раздражение глаз и носа, hves, и eczema. Горючий подверганный действию для того чтобы нагреть или запылать. Нагреванный к декомпозиции она испускает горькосоленые дым и перегары. |
| Химический синтез |
Аспирин, ацетилсалициловая кислота (3.2.2), синтезирован ацетилированием салициловой кислоты (3.2.1) используя уксусный ангидрид или ацетилхлорид [60-63]. 
|
| Потенциальная выдержка |
Использованный как над счетчиком и собственническим фармацевтическим и ветеринарным лекарством. Тот engagedin изготовляет аспирина или, более вероятно, в своем потреблении в широко распространенной пользе как противоболевой, противовоспалительный, и antiinflammatory агент |
| Доставка |
UN2811 токсические твердые тела, органические, n.o.s., класс опасности: 6,1; Ярлыки: материалы 6.1-Poisonous, техническое имя требовали |
| Методы очищения |
Выкристаллизовывайте аспирин дважды от толуола, мойте его с циклогексаном и сушите его на 60o под вакуумом на несколько часов [Davis & Bur Hetzer j Res Nat стоят 60 569 1958]. Он был рекристаллизован от isopropanol и от диэтилового эфира/эфира любимца (b 40-60o). Он выкристаллизовывает от EtOH (m 143-144o), *C6H6 (m 143o), гексана (m 115o и 128o), октана (m 121o), и имеет m 110o после сублимации. Он имеет pK2 6 3,69 (H2O), 4,15 (20% водное EtOH), 4,47 (30% водное EtOH) и 4,94 (40% водное EtOH). Это аналгетик. [Beilstein 10 h 67, 10 II 41, 10 III 102, 10 IV 138.] |
| Несовместимости |
Несовместимый с окислителями (хлоратами, нитратами, перекисями, перманганатами, перхлоратами, хлором, бромом, фтором, etc.); контакт может причинить огни или взрывы. Держите далеко от алкалических материалов, сильных оснований, сильных кислот, oxoacids, эпоксидов, карбонатов, влаги. Пыль рассеиванная в воздухе взрывно |
| Уничтожение отбросов |
Май был потоплен к сточной трубе с большими томами воды. |
| |
| Ацетилсалициловые кисловочные продукты и сырье подготовки |
|
|
