| Название продукта: |
Moxifloxacin |
| Синонимы: |
MOXIFLOXACIN; (1' s, 6' s) - 1-Cyclopropyl-7- (2,8-diazabicyclo [4.3.0] non-8-yl) - 6-fluoro-8--4-oxo-1,4-dihyd; Примесь EP Moxifloxacin; Хлоргидрат 2 Moxifloxacin; MOXIFLOXACIN HYDROCHELORIDE; CS-83; 7 [(4aS, 7aS) - octahydro-1H-pyrrolo [3,4-b] pyridin-6-yl] - кислота 1-cyclopropyl-6-fluoro-8--4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic; MAXIOFFOXACIN |
| CAS: |
151096-09-2 |
| MF: |
C21H24FN3O4 |
| MW: |
401,43 |
| EINECS: |
604-773-0 |
| Категории продукта: |
промежуточные звена; API |
| Mol файла: |
151096-09-2.mol |
 |
| |
| Химические свойства Moxifloxacin |
| |
| Информация о безопасности |
| Коды опасности |
Xn |
| Заявления риска |
22-40 |
| Заявления безопасности |
36/37 |
| |
| Использование и синтез Moxifloxacin |
| Описание |
Moxifloxacin агент синтетического fluoroquinolone четверт-поколения противобактериологический начатый Bayer AG (первоначально вызвал ЗАЛИВА 12-8039), используемый для того чтобы обработать несколько инфекций, включая: инфекции дыхательных путей, целлюлит, антракс, intraabdominal инфекции, эндокардит, менингит, и туберкулез. Он выведены вышед на рынок на рынок всемирно (как хлоргидрат) под фирменными наименованиями Avelox, Avalox, и Avelon для устной обработки. В большинств странах, лекарство также доступно в парентральной форме для внутривенного вливания.
В Соединенных Штатах, moxifloxacin лицензировано для обработки острого бактериального синусита, острой бактериальной экзацербации хронического бронхита, приобретенного общиной пневмонии, осложненных и непричастных инфекций кожи и структуры кожи, и осложненных intra-подбрюшных инфекций. [5] в Европейском союзе, он лицензирован для острых бактериальных экзацербаций хронического бронхита, не-строгого общин-приобретенного пневмонии, и острого бактериального синусита. |
| Фирменное наименование в США |
Avelox |
| Quinolones |
Moxifloxacin и levofloxacin, gatifloxacin, gemifloxacin quinolone противобактериологические лекарства заново начали в последние годы. Положение структуры кольца C-7 азота увеличивает противобактериологическое влияние грамположительных бактерий, и усиливает роль анаэробных бактерий. Такие новые разнообразия значительно увеличили превосходную противобактериологическую деятельность против стрептококка pneumoniae и другой деятельности при общих патогенов инфекций дыхательных путей противобактериологической. Пенициллиноустойчивый стрептококк pneumoniae, Hemophilus - influenzae, Moraxella простудное и pneumoniae микоплазмы, патогены pneumoniae чламидии нетипичные, также известные как «quinolones дыша». Moxifloxacin имеет бактерицидное влияние путем мешатьⅡ, topoisomerase Ⅳ. Оно также имеет сильное противобактериологическое влияние на грамположительных бактериях, грамотрицательных бактериях, анаэробных бактериях, pneumoniae микоплазмы, pneumoniae чламидии и бактериях Legionella. Оно не имеет никакую ситуацию перекрестной резистентности между пенициллинами, цефалоспоринами, гликопептидами, макролидами, тетрациклинами и другими антибиотиками. Бактерицидная деятельность moxifloxacin подобна с изониазидом, и лучшая чем levofloxacin к быстрому росту туберкулеза микобактерии, как хорошо как она немножко ниже чем levofloxacin к спокойному туберкулезу микобактерии. Она для обработки острого бронхита, хронических обструктивных экзацербаций легочным заболеванием, община приобрела пневмонию и бронхоэктазию. Общее устное 400mg/times, 1 times/d; курс 5 до 7 дней. Неблагоприятные реакции тошнота, расстройство желудка и боль в животе. Аллергии quinolones, беременные женщины, кормя грудью женщины и дети не должны использовать его. |
| Механизм действия |
Механизм Moxifloxacin главным образом ингибитирование бактериального синтеза ДНК, с быстрого бактерицидного влияния, которое может подействовать на бактериальном gyrase и topoisomerase ДНКⅣ, приводящ в комплексе энзим-ДНК обрыва. Gyrase ДНК, также известный как Ⅱ topoisomerase, составленное gyrA, субблок gyrB. Общее Ⅰ gyrase и topoisomerase ДНК отрегулировать репликацию ДНК. В течении процесса репликации, gyrase ДНК главным образом имеет влияние обслуживания ДНК свернул спиралью скромную роль. Ⅳ Topoisomerase составлено parC и обстрагивает субблоки. Своя структура и gyrase ДНК имеют сходства, которые parC и gyrA, обстрагивают и gyrB имеет некоторую гомологичность. Ⅳ Topoisomerase может скопировать полное распределение ДНК потомства к клеткам потомства, вместе с gyrase ДНК для того чтобы завершить бактериальную репликацию ДНК. Комплексы энзим-ДНК Moxifloxacin могут быть стабилизированы в отрезке ДНК цепном с государства, прекращающ репликацию ДНК, приводящ в цитотоксическом влиянии. Moxifloxacin на месте основная функция большинств грамотрицательного gyrase ДНК бактерий, и влияние на грамположительных локусах бактерий с Ⅳ topoisomerase главным образом. |
| Подготовка |
1-cyclopropyl-6, 7 difluoro-1, кислота 4 dihydro-8--4-oxo-3-quinolinecarboxylic было растворено в ацетонитриле и диметилформамиде, и после этого добавило октан diazabicyclo 1,4 [2.2.2] и (+) - [s, s] - [4.3.0] нонан 2,8-diazabicyclo, refluxed для 1h. Охлаждать, преципитат было получен путем фильтровать, и было помыт с водой. Активность вместе с водой на миг, фильтрованный и высушенный. Выпарка была очищена хромотографией геля кремнезема, аммиаком водным dichloromethane/methanol/17% = 30: 8: были получены 1 начало, и moxifloxacin, ℃ точки плавления 203~208. |
| Отрицательные влияния |
- Moxifloxacin связано с увеличенным риском проблем сухожилия. Эти включают боль, запухание, воспаление, и возможный обрыв сухожилий. Moxifloxacin может ухудшить слабость мышцы и дыша проблемы в пациентах с gravis myasthenia. Не используйте moxifloxacin если вы имеете историю gravis myasthenia.
- Редкие но серьезные отрицательные влияния которые могут произойти в результате терапии moxifloxacin включают необратимую периферийную невропатию, самопроизвольно повреждение и tendonitis сухожилия, гепатит, психиатрические влияния (галлюцинации, депрессию), torsades de pointes, синдром Stevens-Джонсона и difficile-связанное клостридием заболевание, и реакции светочувствительности/фототоксичности.
|
| Ссылки |
https://en.wikipedia.org/wiki/Moxifloxacin
https://www.drugs.com/cdi/moxifloxacin.html |
| Инициатор |
Avelox, Bayer |
| Определение |
ChEBI: Quinolone которое consits кислоты 4 oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic нося заместитель cyclopropyl на положении 1, fluoro substitiuent на положении 6, a (4aS, 7aS) - группу octahydro-6H-pyrrolo [3,4-b /ital >] pyridin-6-yl на положении 7 и заместитель на положении 8. Член класса fluoroquinolone противобактериологических агентов. |
| Терапевтическая функция |
Противобактериологический |
| Противомикробная деятельность |
Оно показывает хорошую деятельность in vitro против энтеробактерий и привередливых грамотрицательных бацилл как Hemophilus - influenzae и Mor. catarrhalis, так же, как против грамположительных кокков включая Str. pneumoniae, но бедно активны против энтерококка spp. Деятельность против не-ферментативных грамотрицательных бацилл зависит вида: Acinetobacter spp. (MIC 0.006-2.0 mg/L) и Sten. maltophilia (MIC 0.5-2.0 mg/L) частично впечатлительно in vitro, только оно имеет плохую деятельность против Ps. aeruginosa и другие не-заквашивать грамотрицательные штанги. Оно показывает хорошую in vitro деятельность против Ch. pneumoniae, trachomatis C., mycoplasmas (включая pneumoniae M.), pneumophila L. и B. fragilis. Хотя сильно активный против туберкулеза M., оно более менее активен против комплекса avium M., intracellulare M., chelonei M. и fortuitum M. |
| Фармацевтические применения |
fluoroquinolone замененное с 8 группами и 7 moiety diazabicyclononyl, сформулированными как хлоргидрат для устной или внутривенной пользы. |
| Фармакокинетик |
абсорбция и распределение
устным маршрутом, понимание лекарства быстро, с умеренной изменчивостью. Как со всеми quinolones утюгом и antacids значительно уменьшите bioavailability. Не были найдены никакие значительные взаимодействия лекарства с теофиллином, itraconazole, probenecid или устными контрацептивами. В поднимая исследованиях дозы (50-80 дозах mg), Cmax и значения AUC увеличили пропорционально к дозе.
Оно широко распределено повсеместно в тело и в много тканей в концентрации превышая те в плазме. Около 50–80% концентрации плазмы прорезать в CSF если meninges воспламенены. Явное полувыведение плазмы H. 15,6.
Метаболизм и экскреция
Biliary исключение и метаболизм основные тропы исключения. Около 19,3% из управленной дозы исключены в моче, с bioavailability 86,2%. Мочевыделительная экскреция через glomerular фильтрацию и трубчатую реабсорбцию. 2 главных метаболита взяты: M1 (sulfocompound) и M2 (glucuronide). M1 главным образом исключено в фекалиях (34,4%) и только 2,5% в моче: M2 исключен в моче (13,8%). |
| Клиническая польза |
Острые бактериальные экзацербации хронического бронхита и общины
приобретенное пневмония
Острый бактериальный синусит
Обработка осложненных инфекций кожи и мягк-ткани причиненных метициллин-впечатлительным Staph. aureus и грамотрицательные штанги (образование i.v)
Обработка осложненных intra-подбрюшных инфекций (образование i.v) |
| Побочные эффекты |
Неблагоприятные события подобны тем для других fluoroquinolones. Тарифы фототоксичности нет значительно над уровнями плацебо. Желудочно-кишечные побочные эффекты самые общие, особенно тошнота, понос, боль в животе и тошнить. Головокружение и головная боль может произойти так же, как аллергические реакции. Было нарисовано внимание к потенциалу причинить жизнеопасное hepatotoxicity. Moxifloxacin имеет потенциал увеличивать интервал QTc в некоторых пациентах но клиническая значительность этого явления неясна. |
| |
| Продукты и сырье подготовки Moxifloxacin |
|
