Поставка Daptomycin CAS 103060-53-3 фабрики изготовителя мира самая большая
-
Очищенность99,9%
-
ПользаЗдравоохранение
-
НачалоКитай
-
пакет1KG/Tin 25KG/Drum*Carton
-
ИзготовительCO. РУКОВОДИТЕЛЯ СИАНЬ БИОХИМИЧЕСКОЕ ПРОЕКТИРУЯ, LTD
-
Место происхожденияКитай
-
Фирменное наименованиеinfo@leader-biogroup.com
-
СертификацияISO,GMP,SGS,HALA,KOSER,HACCP
-
Номер моделиLD
-
Количество мин заказа25KGS
-
ЦенаNegotiate Depend on order quantity
-
Упаковывая детали25KG/Drum
-
Время доставки2-3 рабочего дня
-
Условия оплатыЗападное соединение, MoneyGram, T/T, L/C
-
Поставка способности10MTS/Month
Поставка Daptomycin CAS 103060-53-3 фабрики изготовителя мира самая большая
Электронная почта дознания: info@leader-biogroup.com
Горячая линия +86-029-68895030
+86-029-68569961
+86-029-68569962
Факс +86-029-68895030
| Элементарные сведения Daptomycin |
| Название продукта: | Daptomycin |
| Синонимы: | N- [N- (1-Oxodecyl) - L-Trp-D-AsN-L-Asp] - cyclo [L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser- [(3R) - 3-methyl-L-Glu-] - 4 (2-aminophenyl) - 4-oxo-L-Abu-]; N- [N-Decanoyl-L-TrP-D-ASN-L-Asp] - cyclo [Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser- [(3R) - 3-methyl-L-Glu-] - 3 (2-aminobenzoyl) - L-ала]; N- (1-Oxodecyl) - L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L-α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl- (3R) - 3-methyl-L-α-glutamyl-α, (13-4) лактон 2-diamino-γ-oxo-benzenebutanoicacid; DAPTOMYCINE; Dapcin; Daptomycin, >=99%; Решение Daptomycin готовое; Daptomycin (LY146032) |
| CAS: | 103060-53-3 |
| MF: | C72H101N17O26 |
| MW: | 1620,67 |
| EINECS: | 600-389-2 |
| Категории продукта: | Иы АБС битор; API; Противобактериологический; Хиральные реагенты; Heterocycles; VIREAD; Промежуточные звена & точные химикаты; Фармацевтическая продукция |
| Mol файла: | 103060-53-3.mol |
 |
|
| Химические свойства Daptomycin |
| Точка плавления | 202-204? C |
| Температура кипения | 2078.2±65.0 (предсказанное) °C |
| плотность | (предсказанное) 1.45±0.1 g/cm3 |
| Fp | 87℃ |
| temp хранения. | Магазин на -20°C |
| растворимость | метанол: soluble5mg/mL |
| pka | (предсказанное) 4.00±0.10 |
| форма | порошок |
| цвет | бесцветный к слабому желтому цвету |
| λmax | 260nm (EtOH) (LIT.) |
| Merck | 14,2823 |
| InChIKey | DOAKLVKFURWEDJ-RWDRXURGSA-N |
| Информация о безопасности |
| WGK Германия | 3 |
| RTECS | HB5626000 |
| Код HS | 29419090 |
| Токсичность | LD50 i.v в мышах: 600 mg/kg (Debono) |
| Использование и синтез Daptomycin |
| Антибиотик | Daptomycin вид циклических антибиотиков lipopeptide с романной структурой. Оно извлечен от отвара заквашивания Streptomyces. Было открыто компанией Eli Lilly в 1980s, и успешно было начато в 1997 кубистической фармацевтической продукцией. Оно не только имея романное химическое строение но также имеет режим действия которое отличает любой антибиотик одобренный раньше: оно блокирует клетку путем нарушать переход аминокислот через клеточную мембрану, таким образом преграждающ биосинтез клеточной оболочки peptidoglycan и изменяющ природу клеточной мембраны. Оно может разрушить бактериальную функцию клеточной мембраны в много аспектов, и быстро убивает грамположительные бактерии. В дополнение к роли принимать влияние на большинств клинически уместных грамположительных бактериях, более важно, Daptomycin имеет мощную эффективность в обрабатывать изолированные напряжения которые показывали знаки сопротивления к метициллину, ванкомицину и linezolid. Это свойство большей клинической значительности к пациентам страдая от строгой инфекции. В сентябре 2003, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило в первый раз что daptomycin смогло быть приложено для обработки строгих инфекций кожи. В марте 2006, оно было одобрен для обрабатывать инфекционные заболевания. В январе 2006, оно одобрено европейской комиссией для обработки некоторых осложненных инфекций кожи и мягких ткани причиненных грамположительными бактериями. 6-ого сентября 2007, кубистическая фармацевтическая продукция объявила что Европейский союз одобрял свое противобактериологическое лекарство, Cubicin для обработки эндокардита правого сердца причиненного инфекциями золотистого стафилококка и осложненная инфекция кожи и мягких ткани связала заболевания причиненные золотистым стафилококком. 29-ого июля 2010, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (УПРАВЛЕНИЕ ПО САНИТАРНОМУ НАДЗОРУ ЗА КАЧЕСТВОМ ПИЩЕВЫХ ПРОДУКТОВ И МЕДИКАМЕНТОВ) выпустило информацию на вопросе что внутривенная впрыска daptomycin (daptomycin, произведенная кубистической фармацевтической продукцией, с фирменным наименованием «Cubicin ") может причинить эозинофильное пневмонию для того чтобы напомнить пациентам и медицинским профессионалам. Эозинофильное пневмония редкое и очень строгое заболевание симптомы которого включают лихорадку, кашель, затрудненное дыхание и затруднение в дышать. |
| Противобактериологическое влияние | Исследования показывали что daptomycin имеет подобный противобактериологический спектр противобактериологический с ванкомицином который главным образом имеет сильное inhibitory влияние против грамположительных бактерий, MIC стафилококка spp: 0.125~0.5 μg/ml; MIC для грамма бактериальных spp: 0.06~0.5μg/ml; MIC для энтерококков: 0.25~2.0 μg/ml. Daptomycin также имеет широкий противобактериологический спектр против грамположительных анаэробных бактерий: MIC для Peptostreptococcus spp: 0.12μg/ml; MIC для клостридия spp.: 0,5 μg/ml; MIC для лактобациллы spp.: 1 μg/ml. Daptomycin имеет хорошую противобактериологическую деятельность на разнообразие антибиотикоустойчивых бактериях, например, MIC для метициллин-устойчивого стафилококка carbamoyl (MRSA) 0.06~0.5 μg /mL; MIC для метициллин-устойчивого стафилококка 0.0625~1 μg/ml; MIC для напряжений oxacillin устойчивых стафилококка 0.12~0.5 μg/ml; MIC для сильно aminoglycosides-устойчивых энтерококков 2.5μg/mL, MIC для GmrBIa-энтерококков 0.5~1 μg/mL; MIC для энтерококков гликопептида антибиотикоустойчивых 1~2 μg /mL. |
| Токсикология | По сведениям лабораторий Eli Lilly фармацевтических, daptomycin относительно безопасный, низкий токсический антибиотик. LD 50 мыши 142~159 mg/kg (собака 200 mg/kg). Он не-летальн но может причинить потерю веса и потерю аппетита; LD 50 обезьяны 25~200 mg/kg. Основные симптомы летаргия, слабость мышцы, атаксия, рост в phosphokinas креатинина, и небольшое раздражение после кожи и визуального контакта. С различной дозировкой (25~125 mg/kg) лекарств будучи управлянным (внутривенно) к мышам на месяц, каждая группа дозы совсем показала вырождение обоих ренальный кортикальный трубчатый эпидермис и скелетная мышца. Также наблюдалось что вырождение sciatic нерва произошло на группе в составе дозы dos 150 mg/kg. Но оно не имеет никакое влияние на рождаемости и также не имеет никакие тератогенные влияния. Во время 6 месяцев хронического теста токсичности, впрыснула собаку внутривенно с daptomycin на дозах 2, 10, mg/40 (kg·d), соответственно. Только собаки на 40 mg/(kg·группа дозы d) показала потерю реакции коленного рефлекса и умеренное вырождение axonal и слабого склоняя тарифа передачи нерва. Но эти функции можно взять после разведения на 2 недели. Одиночное вокруг дозы на 2.0mg/kg не имеет никакое влияние на человеческих мышцах и нервной системе. |
| Фармакокинетик | Здоровые волонтеры были управляны (внутривенная впрыска) 6 различных доз в границах 0.5~6.0 mg/kg и daptomycin 1,0 mg/kg 14C маркированное, результаты показало что daptomycin имеет относительно длинное T1/2 в - vivo (T1/2 = 6~8 h), относительно небольшой том L/kg распределения (v = 0.1~0.2), и ренальный зазор CLr 0.17~0.2 ml/(минуты? kg). Daptomycin главным образом приведено в крови в форме не-метаболизированного первоначального лекарства с почкой как главный метаболически орган. Около 78% из daptomycin выделяно в моче. Метаболиты daptomycin представленные в моче. Картина распределения daptomycin в теле полно не понята. Пациентам септицемии и эндокардита нужно подвергнуть к внутривенной администрации daptomycin на дозе 3mg/kg в каждом H. 12 сравненном со здоровыми волонтерами, людьми в группе daptomycin имели среднюю пиковую концентрацию крови (cmax): 35,45, который ниже чем в здоровых людях. Они также имели увеличенный номинальный том распределения (Vss = 0,21) и 22% увеличенного тарифа зазора (CL). |
| В - деятельности при vivo и клиническом применении | Этот продукт главным образом использован в обработке эндокардита, сепсис, перитонита и инфекций мочевыводящих путей причиненных стафилококком, стрептококком, и энтерококком. Он особого значения в обработке эндокардита причиненной различными лекарственно-устойчивыми напряжениями. Эксперименты на подопытных животных показали что применение daptomycin в обработке эндокардита, перитонита, пневмонии, и остеомиелита причиненного MRSA или других устойчивых напряжений причиненных мимо, производит эквивалент или даже лучше влияние чем ванкомицин. Кроме того, daptomycin имеет длинное в - vivo t1/2 длиной и имеет более небольшой побочный эффект и поэтому оно имеет значительное клиническое значение. В октябре 1990, было сообщено о первом случае отказа daptomycin в обработке S. aureus-причинило эндокардит который вероятно должен к высокому сродству daptomycin к протеинам (90%), низкой дозе прикладного лекарства и различным фармакокинетическим параметрам пациентов со здоровыми людьми. Углубленное исследование лекарствоведения и клинического применения daptomycin все еще продолжающийся. |
| Сопротивление | Падение возникновения daptomycin-устойчивых напряжений низко с только слабым сопротивлением. В in vitro выборе daptomycin-устойчивых напряжений от стрептококка pneumoniae, энтерококк, стафилококк, падение лекарственно-устойчивых напряжений стрептококка pneumoniae был самыми высокими с 1,2 × 10-6 (16MIC) пока стафилококк имеет самое низкое падение лекарственно-устойчивых напряжений которое было только 7,0 × 10-9 (8MIC). Генерал MIC только увеличен 8 к 32 раз. Используя средство не поставил никакие антибиотики для непрерывного прохода 3 поколений смогите уменьшить способность сопротивления до 1/2 к 1/4. В модели кролика эндокардита, после того как обработка daptomycin, 13% из кролика производит daptomycin-сопротивление стафилококка но с ослаблятьым сопротивлением, указание стабильности сопротивления daptomycin может включить перегласовки несколько точек. Вышеуказанная информация отредактирована Chemicalbook Dai Xiongfeng. |
| Взаимодействия лекарства | Daptomycin имеет синергическое влияние при использовании в комбинации с netilmicin, амикацином, imipenem, и fosfomycin. Это может улучшить противобактериологическую работу. Комбинация с teicoplanin, ванкомицином имеет хорошую противобактериологическую деятельность против GmrBla-энтерококков Sma. Daptomycin сочетания из с гентамицином также имеет синергические влияния на стрептококке устойчивого гликопептида антибиотик-устойчивом - faecalis. Это было продемонстрировано в животных моделях. Daptomycin и тобрамицин сочетания из для терапии могут уменьшить нефротоксичность последнего лекарства, которое как раз напротив с ванкомицина. |
| Пользы | Фармацевтические промежуточные звена, используемые в обработке одновременных инфекций кожи и структуры кожи причиненных нескольк грамположительного причиненного впечатлительными напряжениями. |
| Описание | Daptomycin первый вход нового класса циклических антибиотиков lipopeptide который нарушает множественные аспекты бактериальной функции мембраны включая нарушение потенциала мембраны и перехода аминокислоты, ингибитирования lipoteichoic кисловочного синтеза и ингибитирования peptidoglycan синтеза. Показано для обработки осложненных инфекций кожи и skinstructure (cSSSI) причиненных рядом грамположительных бактерий. Это отдельно от предыдущих классов антибиотиков которые блокируют бактериальный биосинтез клеточной оболочки, бактериальную репликацию ДНК, и folate биосинтез кофермента. Должный к этому уникальному механизму, перекрестной резистентности не замечает с любым другим классом антибиотиков. Он произведен заквашиванием roseporus Streptomyces. Цепь жирной кислоты бортовая ключевой детерминант острой токсичности, с цепью 10-углерода наименьшее остро токсическое к мышам. Daptomycin показывало эффективность в разнообразие животных моделях против нескольких грамположительных заразных агентов включая метициллин-впечатлительный s aureus, vancomycinresistant e faecalis, spyogenes и pneumoniae s. Оно сохраняет in vitro деятельность против метициллина, ванкомицина и linezolid-устойчивых напряжений включая золотистый стафилококк (MRSA и VRSA), который ведущая причина больниц-приобретенных инфекций (nosocomial инфекций (Nis)). Значения MIC против грамположительных патогенов относительно низки, выстраивающ в ряд от 0,06 до 2,0 mg/mL. В 2 клинических исследованиях обрабатывая пациентов (CA. 1090 для обоих оружий обоих исследований) с осложненными инфекциями кожи и мягких ткани (cSSTIs) в заподозрили которые грамположительные патогены и парентральными антибиотиками потребовал, обеспеченных daptomycin подобных клинических показателей успеха по сравнению со стандартной терапией с ванкомицином или полусинтетических пенициллинов как cloxacillin, oxacillin, или flucloxacillin. Daptomycin обработало группу показало более быстрое улучшение как указывалось путем вести счет на день 3 или 4 и также имело короткую продолжительность обработки против стандартной группы терапией (7 против 8 дней). Оно дозирован раз ежедневное (4 mg/kg/day) внутривенным вливанием и имеет полувыведение H. 8,1. Оно главным образом освобожен renally и таким образом требует дозировать регулировки для тех со строгой почечной недостаточностью (CLCR, 30 mL/min). Клиническая безопасность daptomycin подобна другим антибиотикам. |
| Химические свойства | -белый осветить - желтое твердое тело |
| Инициатор | Lilly (США) |
| Пользы | Циклический антибиотик lipopeptide производный от продукта заквашивания roseosporus Streptomyces; нарушает функцию мембраны плазмы в грамположительных бактериях. Противобактериологический. |
| Пользы | противовирусный, и АБС битор RT |
| Пользы | Daptomycin член комплекса a 21978 lipopeptides высокомолекулярного веса циклических с мощной антибиотической деятельностью, в частности против напряжений MRSA, ВИЗЫ и VRSA бактериальных. Первоначально изолированный от Streptomyces roseosprous лилией Eli в 1980s, daptomycin было выбрано и было начато кубистическим Pharmaceticals для человеческой пользы. Daptomycin показывает Ca-зависимую располяризацию бактериальной мембраны приводящ в потере потенциала мембраны водя к ингибитированию синтеза ДНК, РИБОНУКЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ и протеина который приводит в некрозе клеток. |
| Пользы | immunosuppressant |
| Определение | ChEBI: Полипептид состоя из N-decanoyltryptophan, аспарагина, аспартовой кислоты, треонина, глицина, орнитина, аспартовой кислоты, D-аланина, аспартовой кислоты, глицина, D-серина, ac d threo-3-methylglutamic и anthraniloylalanine 3 (также известного как kynurinine) соединенного в последовательности и lactonised конденсацией группы в составе карбоксильной кислоты anthraniloylalanine 3 с группой в составе алкоголя выпарка треонина. |
| Фирменное наименование | Cubicin (кубистическое). |
| Фармацевтические применения | Полусинтетическое lipopeptide производное от продукта заквашивания roseosporus Streptomyces. Daptomycin циклический пептид с липофильным кабелем и таким образом походит polymyxins структурно. Своя полезная деятельность ограничена к грамположительным коккам, в частности Staph. aureus и своя главная привлекательность что она сохраняет деятельность против multiresistant напряжений. Своя деятельность in vitro значительно potentiated присутсвием ионов кальция (но не магния) и в этих условиях она более potently бактерицидна чем гликопептиды. |
| Фармакокинетик | Устная абсорбция: Бедные Cmax вливание 4 mg/kg внутривенное: вливание конца 55 mg/L Полувыведение плазмы: 8-9 h Том распределения: c.0.1 L/kg Вязка протеина плазмы: 92-95% Устная абсорбция плоха и она управлена внутривенно. Она исключена большей частью почками, о половине дозы будучи выделыванной неизменно внутри 24 H. Повышения полувыведения плазмы пациентов с поврежденной ренальной функцией так, что интервал дозировки будет должен быть расширенн. Около 10% управленной дозы извлекает перитонеальным и гемодиализом. |
| Клиническая польза | Daptomycin продукт заквашивания имея циклическую структуру lipopeptide. Оно главным образом активен против грамположительных инфекций, особенно тех, который включили в инфекции кожи/структуры кожи. Ему дают IV но должен быть управлен в течение 30 минут или больше. Оно связывает к клеточным мембранам и располяризации причин, которая прерывает протеин, синтез ДНК, и РИБОНУКЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ. Daptomycin бактерицидно. Хотя сопротивления можно достигнуть in vitro, сопротивление медленно для того чтобы вытечь в клинике. Пациенты должны быть проконтролированы для болей в мышцах или слабости, потому что некоторое падение повышенного phosphokinase креатинина сыворотки связано со своей пользой. Немного пациентов клинического испытания также начали условия связанные с уменшениями в кондукции нерва (например, парестезии и паралич колокола). Daptomycin исключено главным образом почкой, поэтому регулировка дозы может быть необходима в случаях почечной недостаточности. |
| Побочные эффекты | Оно вообще хорошо допущено, но желудочно-кишечные побочные эффекты, головная боль и различные другие неблагоприятные реакции происходят с меняя частотой. Обыкновенно, но более серьезно, миалгия, слабость мышцы и myositis могут произойти требующ регулярного контроля киназы креатина во время обработки. Был сообщен, но Rhabdomyolysis очень редок. |
Связанные случаи
Наши услуги охватывают все отрасли и достигают всех частей мира.
