| Элементарные сведения Artesunate |
| Пользы клинического применения дозировки и администрации противопаразитарного лекарства |
| Название продукта: | Artesunate |
| Синонимы: | ARTENSUNATE; Бутандиовая кислота, 1 [(3R, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10S, 12R, 12aR) - decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano [4,3-j] - 1,2-benzodioxepin-10-yl] эстер; Artesunate (3R, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10S, 12R, 12aR) - Decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano (4,3-j) - сукцинат водопода 1,2-benzodioxepin-10-ol; ARTESUNATE; ArtesunateC19H28O8; Monosuccinate Artemisinin; Кислота Artesunic; Бутандиовое кисловочное Mono (3R, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR) - decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano [4,3-j] -] эстер 1,2-benzodioxepin-10-yl |
| CAS: | 88495-63-0 |
| MF: | C19H28O8 |
| MW: | 384,42 |
| EINECS: | 618-170-5 |
| Категории продукта: | натуральный продучт; Противомалярийный; Естественная выдержка завода; выдержка завода; Выдержка травы; Иы АБС битор; Активные фармацевтические ингредиенты; Промежуточные звена & точные химикаты; Фармацевтическая продукция |
| Mol файла: | 88495-63-0.mol |
 |
|
| Химические свойства Artesunate |
| Точка плавления | 132-1350C |
| Температура кипения | 431.1°C (примерный расчет) |
| плотность | 1,2076 (примерный расчет) |
| R.I. | 1,4430 (оценка) |
| temp хранения. | Temp комнаты |
| растворимость | ацетон: soluble33.4mg/mL |
| форма | кристаллический порошок |
| pka | (предсказанное) 4.28±0.17 |
| цвет | белый к -белому |
| Merck | 14 818 |
| Информация о безопасности |
| Коды опасности | Xn |
| Заявления риска | 20/21/22 |
| Заявления безопасности | 24/25 |
| WGK Германия | 3 |
| Код HS | 29419090 |
| Опасные данные по веществ | 88495-63-0 (опасные данные по веществ) |
| Использование и синтез Artesunate |
| Противопаразитарное лекарство | Artesunate вид обыкновенно используемого противопаразитарного лекарства и принадлежит к уменьшенному monoester сукцината artemisinin, и производное от artemisinin содержа структуру лактона sesquiterpene, и имеет более сильную эффективность на обрабатывать паразит чем artemisinin и также эффективно на обрабатывать напряжения хлорохина устойчивые. Оно действует на schizonts Plasmodium на erythrocytic этапе. Оно принимает влияние путем блокировать оксидазу тситохрома через уменьшенный artemisinin к достижению ингибитирования на функции оксидазы тситохрома мембраны вакуоли мембран-еды поверхности малярийного паразита, митохондриальной мембраны, и таким образом преграждать поставлять питания от цитоплазмы ведущей ячейки. Оно имеет сильное убивая влияние на неполовой форме plasmodium с быстрой эффективностью включающ быстрый контроль натиска малярии. Оно имеет хорошую эффективность на обрабатывать церебральную малярию, малярию falciparum и малярию vivax с подобной эффективностью в обрабатывать хлорохин-устойчивое напряжение малярии falciparum, особенно с более значительным влиянием на обрабатывать церебральную малярию. Оно может быстро контролировать появление малярии но не имеет никакое влияние на гаметофите малярии falciparum. Оно имеет более короткое T1/2 чем artemr с уменьшать концентрации крови быстрый после внутривенной впрыски. Свое T1/2 около 30 MIN. Оно широко распределен в теле с содержанием в кишечнике, печени, почке быть относительным максимумом. Моча и фекальная экскреция определяют только небольшую часть. Она главным образом проходит метаболически преобразование. Клинически соответствующее для спасения критически больных пациентов с острой малярией и может быть использовано как лекарство перво-выбора для обработки пациентов с церебральной малярией и разнообразие опасной малярией. Но свой недостаток тариф recrudescence. Никакие неблагоприятные реакции не наблюдались на порекомендованной терапевтической дозе; применение больших доз может причинить переходное уменьшение наружного периферийного reticulocyte которое возвратит в нормальный уровень после останавливать лекарство. Женщины не позднее 2 месяца беременности должны быть неработающими. Причинит ли она требования teratogenicity продвигают исследование. |
| Дозировка и администрация | Порошок: 60mg; каждое artesunate также прикреплено с одной впрыской гидрокарбоната натрия 5%. На применении, сперва растворите лекарство во впрыске гидрокарбоната натрия, и после этого разбавленный до 10 ml с впрыской глюкозы после внутривенного вливания по норме 3~4ml/min. Для обработки пациентов хлорохин-устойчивой малярии falciparum: mg 60 во время с первой будучи удваиванной дозой; внутривенно впрысните времена 1 в день с 4 днями как курс лечения. Полная доза 300mg. Когда симптом получает контролируемым, вы можете изменить с другими противомалярийными лекарствами для уменьшения тарифа recrudescence. Точные дозировка и планшеты должны быть согласно точному состоянию. Вышеуказанная информация отредактирована Chemicalbook Dai Xiongfeng. |
| Клиническое применение | Клиническое применение artesunate покуда 10 лет. Оно сделан через использование травы annua артемизии которая уникальна в Китае как сырье для извлечения artemisinin активного ингредиента и дальше идти через химический синтез. Своя главная роль в обрабатывать форму plasmodia неполовую. Это также в настоящее время единственные производные artemisinin которые можно сделать в расстворимое в воде образование. Его можно использовать для того чтобы убить паразит во внутреннем участке клеток крови для того чтобы достигнуть противомалярийного влияния, и поэтому использовать в пациентах с различными типами малярии, особенно для обрабатывать и сохранения пациентов с анти--хлорохином и анти--piperaquine малярией малярии falciparum и типа строг церебральной. Оно охарактеризован высокой противомалярийной деятельностью, высоким темпом abatement лихорадки, коротким временем зазора паразита и побочными эффектами низкого лекарства токсическими и. Перво-выбор лекарств для обработки строгой малярии. Для применения планшетов artesunate, используя общая сумма 0,28 g в курсе лечения 3d и общая сумма 0,44 g в курсе лечения 5d, при котором приложение полной суммы 0,44 g (эквивалента до 8,8 mg/kg) в курсе 5d для обработки малярии falciparum может привести к тарифу recrudescence protozoa быть как низко как 4,4% после клинический лечить пациентов без значительной токсичности и побочного эффекта и отсутствие спада в reticulocytes, уточняя что пациенты имеют хороший допуск на этой дозе. Администрирование имеет низкую токсичность и быструю эффективность и более удобно и просто для применяться. Применяющся 0,24 g/kg artesunate для обработки 72 случаев хлорохин-устойчивых результатов малярии falciparum как во времени остывания, так и в неполовом времени зазора паразита находясь не позднее 36 h и строго вызывают отвращение клинически будучи вылеченными пациенты. Это уточняет что впрыска artesunate имеет много преимуществ включая быстрое инсектицидное влияние, недолгосрочную эффективность, безопасность, etc., оно соответствующее для обработки и сохранения пациентов со строгой хлорохин-устойчивой малярией falciparum. |
| Пользы | 1. Оно имеет относительное сильное убивая влияние на неполовом теле falciparum plasmodium и может привести в быстром контроле эпизодов малярии. 2. Вид противомалярийного лекарства. |
| Химические свойства | Точн-белый кристаллический порошок |
| Пользы | Производное от Artemisinin. Противомалярийный |
| Фирменное наименование | Arsumax (Knoll, Швейцария). |
| Продукты и сырье подготовки Artesunate |
| Сырье | Янтарнокислый ангидрин-->DHQHS 2-->alpha-Dihydroartemisinin |
| Продукты подготовки | Artemisinin |
