| Название продукта: |
Astragaloside IV |
| Синонимы: |
AstragalosideIV/CH83947; AstragalosideIV/CH90651; Astrasieversianin XIV; Astragaloside IV; 20,24-epoxy-16,25-dihydroxy-3- (β-D-; xylopyranosyloxy) - 9,19-cyclolanostan-6-yl; β-D-Glucopyranoside, (3β, 6α, 16β, 20R, 24S) -; бета-D-Glucopyranoside, (3beta, 6alpha, 16beta, 20R, 24S) - 20,24-epoxy-16,25-dihydroxy-3- (бета-D-XYLOPYRANOSYLOXy) - 9,19-cyclolanostan-6-yl |
| CAS: |
84687-43-4 |
| MF: |
C41H68O14 |
| MW: |
784,97 |
| EINECS: |
1532714-185-1 |
| Категории продукта: |
Иы АБС битор; стандарты ссылки от китайских целебных трав (TCM). ; химический реактив; фармацевтическое промежуточное звено; фитохимический; унифицированная травяная выдержка; Сахара, углеводы & гликозиды; Группа в составе Astralosides; ; Алфавитный; AR к AZ |
| Mol файла: |
84687-43-4.mol |
 |
| |
| Химические свойства Astragaloside IV |
| Точка плавления |
295-296°C |
| Температура кипения |
895.7±65.0 (предсказанное) °C |
| плотность |
1,39 |
| форма |
ясный |
| pka |
(предсказанное) 12.91±0.70 |
| InChIKey |
QMNWISYXSJWHRY-BTUAQNSKSA-N |
| Ссылка базы данных CAS |
84687-43-4 (ссылка базы данных CAS) |
| |
| Информация о безопасности |
| Заявления безопасности |
22-24/25 |
| WGK Германия |
3 |
| Код HS |
29389090 |
| |
| Использование и синтез Astragaloside IV |
| План |
Astragaloside IV гликозиды типа cycloartane тритерпена, оно один из главных активных ингредиентов membranaceus астрагала медицины традиционного китайского, содержание которого основные критерии для оценки качественных заслуг membranaceus астрагала. Astragaloside IV имеет влияния в анти--опухоли, противовоспалительной, противоокислительн, hypoglycemic, миокардиальной защите, противовирусном миокардите, защищая материи мозга и вирусе etc. b анти--гепатита, и оно имеет широкий диапазон фармакологических влияний и очень яркого применения. |
| Выдержка астрагала |
Выдержки астрагала извлечение продуктов сырья сухих корней membranceus Astralgus (Fisch) Bge Var. Mongholicus (пока).
[Незрелые ресурсы медицины] около 1600 видов под родом астрагалом в мире, и больше чем 200 видов в Китае, среди которого около 7 видов используемых как медицины. Membranacus астрагала главным образом распределяет в Хэйлунцзяне, Ляонине, Внутренней Монголии, Хэбэе, Шаньдуне, Шаньси, Шэньси, Нинся, Ганьсу, Цинхае, Синьцзян, Сычуань и Юньнань в Китае, и оно также имеет распределение в Монголии, Корейской Северной Корее и России. Корень Astragali главным образом распределяет в большем Khingan, Nenjiang, Aihun, Sunwu, знамени Morin Dawa во Внутренней Монголии. Ninggu Astragali главным образом распределяет в Ning'an провинции Хэйлунцзяна, Dongning, Linkou, Muling, Hailin. Zhenggu Astragali главным образом распределяет в области Хэбэе, Чжанцзякоу. Mongolicus астрагала главным образом распределяет в Цзилине, Хэбэе, Шаньси и Внутренней Монголии Китая, и оно также имеет распределение в Монголии и России. Дикие ресурсы астрагала редки в Китае, с membranacus астрагала и mongolicus астрагала подразделяя на категория предохранения от трех-ранжировки национальная. В настоящее время большинств астрагал для целебной пользы сорты растения, которые главным образом производят в Hunyuan, Fanshi, графстве Ying, графстве Dai, Guangling Шаньси, Guyang, Wuchuan, Zhuozi провинций Внутренней Монголии, Хэйлунцзяна и Цзилиня.
[Главные компоненты] Astragaloside IV, флавоноиды, полисахариды, аминокислоты, органические кислоты, прослеживающие элементы, рибофлавин, фолиевая кислота, витамин p, ситостерин, lupeol, алкоголь etc n-hexadecyl.
Диаграмма 1. membranaceus астрагала
Вышеуказанная информация отредактирована Chemicalbook Cheng Jingmin. |
| Медицинский осмотр и химические свойства |
Белый к светлоым-желт порошкам, ℃ точки плавления 295.0~296.0; Soluble в метаноле, этаноле, ацетоне; Неразрешимый в хлороформе, этиловом эфире уксусной кислоты и других слабых приполюсных органических растворителях. |
| Фармакологические влияния |
1. Immunomodulatory влияние: Astragaloside IV, макрофаги мыши перитонеальные и туберкулез микобактерии быливыращиваны в питательной среде: для того чтобы испытать фагоцитную способность к туберкулезу микобактерии макрофагов мыши перитонеальных, и содержание γ-интерферона (IFN-γ) и interleukin-1β (IL-1β) в культурной среде было обнаружено также. Результаты показали когда доза astragaloside IV была 0,2, 0,6, 1,5, 4,0 g L-1, число экземпляров ДНК (TB-DNA) туберкулеза микобактерии который phagocyted макрофагами, и уровнями IFN-γ и IL-1β в супернатанте был значительно выше чем контроль. Astragaloside IV может увеличить способность макрофага фагоцитную к туберкулезу микобактерии. Astragaloside IV смогло повысить пролиферацию лимфоцита t, b in vitro и внутри - vivo и продукции антитела в мышах, и повышает пролиферацию клеток b в тимус-независимой области и повысить образование большое количество клеток плазмы и синтез антител, но оно не имело никакое значительное влияние на T-лимфоцитах в тимус-зависимой области.
предохранение от мозга влияния защиты 2.Organ (1): astragaloside IV имеет защитное влияние на черепно-мозговой травме в мышах которые навели немедленной фокусной ишемией, которая связана со своими противоокислительн влияниями, и ожидано, что будет astragaloside IV клиническим лекарством в обработке хода. Astragaloside IV имеет защитное влияние на барьере кров-мозга после церебральной ишемии и реперфузию в rats.(2) предохранении от почки: astragaloside IV имеет защитное влияние на ренальном ушибе который навел ишемией и реперфузией, и она может защитить почку эффектно делая трансплантат почки, таким образом улучшает показатель успеха трансплантата. Кроме того, astragaloside IV может вниз-отрегулировать содержание моноцита chemoattractant protein-1 (MCP-1) в тканях почки и overexpression mRNA.(3) предохранения от легкего: astragaloside IV имеет защитное влияние на ушибе легкего которому наведенный ишемией и реперфузией, и ему может уменьшить легочное кровотечение и фокусное легочное кровотечение в крысах. Astragaloside IV может эффектно заблокировать вызванную овальбумин хроническую asthma.(4) миокардиальную защиту: astragaloside IV может значительно улучшить миокардиальную ишемию и сердечную функцию в крысах с инфарктом миокарда, и это влияние несомненно сопоставлено с дозой и временем. После внутрибрюшинной впрыски стерильного вируса Coxsackie (CVB3) к мышам Balb/C, причиняя мышам миокардита модель, gavaged мыши с astragaloside IV 9% для 7 дней, коэффициента выживаемости мышей с увеличенным миокардитом, и синтеза коллагена и предохранения от печени apoptosis клетки миокарда reduced.(5): Astragaloside IV блокирует синтез коллагена и пролиферацию печеночных stellate клеток, и имеет значительное ингибитирование в фиброзе клеток печени.
3. Hypoglycemic влияние: Принимающ крысы с диабетом типа 2 как объекты исследования для того чтобы изучить регулировку astragaloside IV к печеночным энзимам глюкозы в крысах с этими стрептомицином и высоко-жирной наведенным диетой диабетом, результаты показали когда доза astragaloside IV была 25, 50 mg/kg, уровни содержания глюкозы в крови, и триглицерид (TG) и инсулин в крысах значительно был уменьшен, и связанное выражение mRNA и протеина было заблокировано также. К тому же, astragaloside IV может заблокировать вызванный TNF α липолиз adipocytes 3T3-L1, таким образом уменьшая уровень свободной жирной кислоты (FFA), увеличивая чувствительности инсулина, и имея hypoglycemic и hypolipidemic влияние.
4. Анти--apoptotic влияние: astragaloside IV может значительно уменьшить индекс apoptosis миокардиальных клеток с вирусным миокардитом CVB3. Astragaloside IV имело некоторое ингибитирование на вызванном Adriamycin apoptosis стволовых клеток косточки mesenchymal (BMSCs) в мышах, но был не значительный доз-зависимый образ.
5. Противовоспалительное и противовирусное влияние: astragaloside IV значительно заблокировало вызванный ксилол отек уха в мышах, с сильным противовоспалительным влиянием. Astragaloside IV имеет влияние вируса b анти--гепатита. После медицинского лечения 10 дней, с дозой astragaloside 120,40 и 10 mg/kg, свой тариф ингибитирования на HBV был 64,0%, 49,6% и 41,7%, соответственно. Также наблюдалось что уровень ДНК вируса Гепатита B (DHBV) уменьшил.
6. Против старения влияние: против старения влияние astragaloside IV связано со своими функциями в собирать пероксидацию свободного радикала и анти--липида, повышать оборачиваемость протеина, исключать нуклеиновые кисловочные метаболически разлады и повышать пролиферацию и apoptosis человеческих фиброцитов кожи. На более низкой концентрации (5~20 mg/L), astragaloside IV может повысить пролиферацию морщинки и свободных от морщинк фиброцитов кожи и синтез типаⅠ коллагена в фиброцитах морщинок, свободных от морщинк и стареть-кожи, уменьшая тариф apoptosis морщинки и свободных от морщинк фиброцитов кожи.
7. Повышать пролиферацию клетки: соотвествующая концентрация astragaloside IV может повысить быструю пролиферацию chondrocytes и поддержать работу chondrocytes, обеспечивая новый путь для инженерства ткани хрящевины получить много клетки семени и поддержать деятельность при chondrocyte в краткосрочной перспективе.
8. Другие влияния: astragaloside IV имеет некоторое портивораковое влияние путем блокировать экспрессию гена Vav3.1. Путем блокировать подачу кальция в клетки через не--cGMP тропу и отпуск внутриклеточного кальция и работу фенилэфрина и ангиотенсинаⅡ, astragaloside IV имеет расслабляющее влияние на aortic кровеносных сосудах кольца и изолированной мезентериальной артерии крыс. |
| Методы определения |
Определение Astragaloside IV HPLC
Хроматографически условия: Столбец: × 250mm C18 5u 4.6mm; мобильный период: ацетонитрил-вода (1: 2); расход потока: 0.8ml/min; температура столбца: 25℃; длина волны обнаружения: 200nm.
Подготовка решения теста: Точно весьте 0.1g порошка выдержки, и добавляйте соотвествующее количество воды для того чтобы сделать растворение ультразвука, и после этого трясти и извлечь его в 15ml × 4 n-бутанольном (вод-насыщенный) для того чтобы получить бутанольный слой до тех пор пока он не испарен к засохлости, и плавьте выпарку с метанолом и устанавливайте том на 10ml, после смешивать равномерно, flit оно через мембрану 0.45μm микро- пористую.
Подготовка стандартного решения: Точно весьте соотвествующее количество стандартного astragaloside IV и растворяйте его в метаноле, и подготавливайте решение с концентрацией 0.1mg/ml.
Определение: нарисуйте решение теста и стандартное решение 20μl соответственно путем использование микро-инжекторов, и впрысните его к жидкостному хроматографу, и запишите место на вершине горы и высчитать содержание внешним стандартным методом. |
| Процесс извлечения |
Astragaloside IV имеет очень низкое содержание в астрагале. В настоящее время, традиционное извлечение кипятка и извлечение этанола рефлюкса кипя используемые в извлечении astragaloside IV имеют недостатки как высокая температура извлечения, низкие темп добычи и требующий много времени. Самые последние методы извлечения включают высокоскоростное центробежное извлечение, микроволну помогать извлечение, ультразвуковое извлечение, ультрафильтрование, закризисное жидкое извлечение, высокое извлечение давления, высокоскоростное противоточное извлечение. Новая технология извлечения играет важную роль в улучшать темп добычи astragaloside IV, сокращать время извлечения и предотвращении повреждения активного ингредиента.
Процесс извлечения astragaloside IV закризисным извлечением СО2: Весьте 15g астрагала IV и задавливайте его до 40 сеток, кладите его в чайник извлечения и лейте в количественный агент entrainment (этанол объемной доли 75%). Положите чайник извлечения в закризисный прибор. Отрегулируйте температуру и давление закризисной жидкости углекислого газа, и нагнетите закризисную жидкость углекислого газа в чайник с постоянн расходом потока. Отделите и соберите выдержки разъединением циклона, и центрифугуйте, сконцентрировать и высушить выдержки.
Оптимальные условия извлечения astragaloside IV закризисным извлечением СО2: давление 40Mpa извлечения, ℃ температуры 45, время извлечения 2 часа, этанол entrainer 95%, количество 4ml entrainer (этанол) /g 95% (сухой порошок), подача rate10kg/kg.h астрагала СО2. |
| Токсикологический анализ |
Результаты влияний iv astragaloside на зародышевом и развитие плода крыс SD и кроликов Новой Зеландии показали: когда доза была выше чем 1 mg/kg, astragaloside IV показало материнскую токсичность; когда доза была выше чем 0,5 mg/kg, она показала фетальную токсичность. Поэтому, порекомендовано что беременные женщины должны использовать astragaloside IV с осторожностью. Дальнейшее исследование показало что astragaloside IV может значительно задержать развитие волос крысы, отверстия глаза и отражения Пэрри. Но astragaloside IV не имело никакое значительное влияние на памяти и уча способности. |
| Пользы |
вазодилатор, antihypertensive, antiaging |
| |
| Продукты и сырье подготовки Astragaloside IV |
|
